PHOSPHATE SITE MODIFICATION OF NUCLEIC ACID CONTAINING NITROGEN-CONTAINING NON-AROMATIC HETEROCYCLE

• Main Authors: KUGIMIYA, AKIRA, NAKAMURA, JUN, KURODA, NORIKAZU
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 27.08.2015
• Subjects: ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; BEER; BIOCHEMISTRY; CHEMISTRY; COMPOSITIONS THEREOF; CULTURE MEDIA; DERIVATIVES THEREOF; ENZYMOLOGY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; MICROBIOLOGY; MICROORGANISMS OR ENZYMES; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; NUCLEIC ACIDS; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; PROPAGATING, PRESERVING OR MAINTAINING MICROORGANISMS; SPIRITS; SUGARS; VINEGAR; WINE

Provided are: a oligonucleotide having at least one bond represented by formula (I): (in the formula, Q is S or O, X1 does not exist, or is a substituted or unsubstituted alkylene in which O may be interposed, X2 is a substituted or unsubstituted monocyclic or duocyclic nitrogen-containing non-aromatic heterocyclic group) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a novel amidite which can be used as a material for synthesizing said oligonucleotide. The oligonucleotide is a novel phosphate site modification which can be used as a nucleic acid pharmaceutical. 　L'invention concerne : un oligonucléotide ayant au moins une liaison représentée par la formule (I) : (dans la formule, Q est S ou O, X1 n'existe pas, ou est un alkylène substitué ou non substitué dans lequel O peut être interposé, X2 est un groupe hétérocyclique non aromatique contenant de l'azote monocyclique ou à deux cycles substitué ou non substitué) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et un nouvel amidite qui peut être utilisé comme matériel pour synthétiser ledit oligonucléotide. L'oligonucléotide est une nouvelle modification de site phosphate qui peut être utilisé en tant qu'acide nucléique pharmaceutique. 　本発明は、核酸医薬品として利用可能な新規のリン酸部位修飾である、 式（Ｉ）： （式中、 ＱはＳ又はＯであり、 Ｘ１は存在しないか、又はＯが介在していてもよい置換若しくは非置換のアルキレンであり、 Ｘ２は置換又は非置換の単環若しくは２環の含窒素非芳香族複素環式基である） で示される結合を１以上含有するオリゴヌクレオチド又はその製薬上許容される塩及び該オリゴヌクレオチドを合成するための材料として利用可能な新規のアミダイトを提供することにある。