SYSNTHESIS OF OXYCODONE HYDROCHLORIDE

Synthetic methods are provided for preparation of oxycodone and salts thereof with an improved impurity profile. Thebaine is converted to 14-hydroxycodeinone sulfate intermediate to minimize a 7,8-dihydro-8,14-dihydroxycodeinone impurity. Efficient methods for conversion of oxycodone base to oxycodo...

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Main Authors ITOV, ZINOVY, KUZNETSOV, VLADIMIR, F, VOITSEKHOVSKI, IOURI
Format Patent
LanguageEnglish
French
Published 25.06.2015
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Summary:Synthetic methods are provided for preparation of oxycodone and salts thereof with an improved impurity profile. Thebaine is converted to 14-hydroxycodeinone sulfate intermediate to minimize a 7,8-dihydro-8,14-dihydroxycodeinone impurity. Efficient methods for conversion of oxycodone base to oxycodone hydrochloride are provided to minimize 14-hydroxycodeinone impurity in the final product. La présente invention concerne des procédés de synthèse pour la préparation d'oxycodone et ses sels avec un profil d'impureté amélioré. La thébaïne est convertie en un intermédiaire de sulfate 14-hydroxycodéinone pour minimiser l'impureté de 7,8-dihydro-8,14-dihydroxycodéinone. L'invention concerne des procédés efficaces pour la conversion d'oxycodone basique en chlorhydrate d'oxycodone pour minimiser l'impureté de 14-hydroxycodéinone dans le produit final.
Bibliography:Application Number: WO2014US71264