REVERSIBLE PEGYLATION OF NANOCARRIERS

• Main Authors: REBMANN, BALDER, WEBER, WILFRIED, ZURBRIGGEN, MATIAS
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 11.06.2015
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to the preparation and use of reversibly PEGylated nanocarriers. The reversibly PEGgylated nanocarrier system comprises an inner core comprising or consisting of a nanoparticle and/or at least one pharmaceutical compound; optionally at least one lipid bilayer on the surface of the inner core; a first ligand bound to the surface of said inner core, or if present, to the surface of the at least one lipid bilayer; a second ligand bound to the first ligand, the second ligand being covalently bound to poly(ethylene glycol) or a derivative thereof. The reversibly PEGgylated nanocarrier system is characterized in that binding of the second ligand to the first ligand is non-covalent and reversible. Pharmaceutical compositions and use of such compounds and compositions in the field of e.g. cancer therapy, gene therapy, inflammatory diseases and pain therapy are also disclosed. La présente invention concerne la préparation et l'utilisation de nanovecteurs PÉGylés de manière réversible. Le système de nanovecteurs PÉGylés de manière réversible comprend un noyau interne comprenant ou constitué d'une nanoparticule et/ou d'au moins un composé pharmaceutique ; éventuellement au moins une bicouche lipidique sur la surface du noyau interne ; un premier ligand lié à la surface dudit noyau interne, ou le cas échéant, à la surface de ladite bicouche lipidique ; un second ligand lié au premier ligand, le second ligand étant lié de manière covalente à du polyéthylène glycol ou à un dérivé de celui-ci. Le système de nanovecteurs PÉGylés de manière réversible est caractérisé en ce que la liaison du second ligand au premier ligand est non-covalente et réversible. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques et l'utilisation de tels composés et de telles compositions dans le domaine, par exemple, de la thérapie du cancer, de la thérapie génique, des maladies inflammatoires et du traitement de la douleur.