BICYCLIC NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUND

• Main Authors: KIKUCHI, SHIGETOSHI, HAMAGUCHI, HISAO, OHNUKI, KEI, SAWADA, YUKI, SAITO, TOMOYUKI, NAGASHIMA, TAKEYUKI, AZAMI, HIDENORI, KURAMOTO, KAZUYUKI, SHIN, TAKASHI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 18.12.2014
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

This invention relates to a bicyclic nitrogen-containing aromatic heterocyclic amide compound of formula (I), or a salt thereof, which has excellent Complex 1 inhibitory effect and AMPK activating effect, and which is useful as a therapeutic drug for breast cancer. This compound has a cell growth inhibitory effect on a human PIK3CA mutation-positive breast cancer cell line not expressing MCT4 and on a human breast cancer cell line not expressing MCT4 and not having a PIK3CA mutation, and exhibits antitumor action in human PIK3CA mutation-positive breast cancer cell line MDA-MB-453 cell tumor-bearing mice not expressing MCT4. La présente invention concerne un composé amide hétérocyclique aromatique contenant de l'azote bicyclique de formule (I), ou un sel associé, présentant un excellent effet inhibiteur du Complexe 1 et un effet d'activation de l'AMPK, et qui est utile comme médicament thérapeutique destiné à traiter le cancer du sein. Ce composé présente un effet inhibiteur de la croissance cellulaire sur une lignée cellulaire de cancer du sein positif à la mutation PIK3CA humaine n'exprimant pas le MCT4 et sur une lignée cellulaire de cancer du sein humain n'exprimant pas le MCT4 et ne comprenant pas de mutation PIK3CA, et présente une action antitumorale sur la lignée cellulaire de cancer du sein positif à la mutation PIK3CA humaine MDA-MB-453 chez des souris portant des cellules tumorales n'exprimant pas le MCT4.