PHARMACEUTICAL FORMULATION CONTAINING THIENOTRIAZOLODIAZEPINE COMPOUNDS

• Main Authors: MINIKIS, RYAN, GAUTSCHI, JEFF
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 16.10.2014
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

A solid dispersion comprising an amorphous thienotriazolodiazepine compound of the Formula (I), wherein X is a halogen, R1 is C1-C4 alkyl, R2 is C1-C4 alkyl, a is an integer of 1-4, R3 is C1-C4 alkyl, C1-C4 hydroxyalkyl, C1-C4 alkoxy, phenyl optionally having substituent(s), or heteroaryl optionally having substituent(s), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof; and a pharmaceutically acceptable polymer. In one embodiment, the pharmaceutically acceptable polymer is HPMCAS. The solid dispersion may be made by spray drying. L'invention concerne une dispersion solide comprenant un composé thiénotriazolodiazépine amorphe représenté par la formule (I), dans cette formule, X est un halogène, R1 est alkyle C1-C4 , R2 est alkyle C1-C4 , a est un entier relatif compris entre 1 et 4, R3 est alkyle C1-C4, hydroxyalkyle C1-C4, alkoxy C1-C4 , phényle ayant, éventuellement un ou plusieurs substituants, ou hétéroaryle ayant éventuellement un ou plusieurs substituants, un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci ou un hydrate de ceux-ci; et un polymère pharmaceutiquement acceptable. Dans un mode de réalisation, le polymère pharmaceutiquement acceptable est HPMCAS. La dispersion solide peut être élaborée par séchage par atomisation.