N3-SUBSTITUTED IMINOPYRIMIDINONES AS RENIN INHIBITORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE

• Main Authors: MCKITTRICK, BRIAN, ZYCH, ANDREW, J, KHAN, TANWEER, JOSIEN, HUBERT, VACCARO, HENRY, BARA, THOMAS, HEAP, CHARLES, R, CALDWELL, JOHN, GEISS, WILLIAM, B, MITRA, SURNYA
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 26.09.2013
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

In its many embodiments, the present invention provides provides certain N3-substituted iminopyrimidinones of Formula (I): and tautomers and stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, said tautomeros and said stereoisomers, wherein each of the variables shown in the formula are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as renin inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto, including cardiovascular events, hypertension, and renal insufficiency. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, are also disclosed. Dans ses nombreux modes de réalisation, la présente invention concerne certaines iminopyrimidinones substituées en N3 de formule (I) et leurs tautomères et stéréoisomères, ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés, desdits tautomères et desdits stéréoisomères, chaque variable présentée dans la formule étant telle que définie ici. Les nouveaux composés de l'invention sont utiles en tant qu'inhibiteurs de la rénine et/ou pour le traitement et la prévention de diverses pathologies apparentées, notamment les événements cardiovasculaires, l'hypertension et l'insuffisance rénale. L'invention concerne également les compositions pharmaceutiques qui contiennent un ou plusieurs de ces composés (seuls et en association avec un ou plusieurs autres principes actifs) et leurs procédés de préparation et d'utilisation.