NEW C-GLYCOSYLPOLYPHENOL ANTIDIABETIC AGENTS, EFFECT ON GLUCOSE TOLERANCE AND INTERACTION WITH BETA-AMYLOID. THERAPEUTIC APPLICATIONS OF THE SYNTHESIZED AGENT(S) AND OF GENISTA TENERA ETHYL ACETATE EXTRACTS CONTAINING SOME OF THOSE AGENTS

• Main Authors: AMARO PINTO, RUI MANUEL, AIROLDI, CRISTINA, NICOTRA, FRANCESCO, JIMENEZ BARBERO, JESUS, NOGUEIRA SEPODES, BRUNO MIGUEL, XAVIER DE JESUS, ANA RITA, BORGES DE LEMOS MACEDO, MARIA PAULA, DIAS MOTA FILIPE, HELDER, TAVARES RIBEIRO, ROGERIO JOSE, MENDES MARTINS, ALICE ISABEL, GRASES SANTOS SILVA RAUTER, AMELIA PILAR, GUERRA JUSTINO, JORGE ALBERTO, DOS SANTOS DIAS, CATARINA ALEXANDRA, PATRICIO GOULART DE MEDEIROS, MARGARIDA ALEXANDRA
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 20.02.2014
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention concerns the antidiabetic activity of compounds type A, namely of 8- -D-glucosylgenistein, which is not toxic to eukaryotic cells and has demonstrated to produce complete normalization of fasting hyperglycaemia, to reduce excessive postprandial glucose excursion, to increase glucose-induced insulin secretion and insulin sensitivity. An alternative synthesis for this molecular entity and its binding ability to -amyloid oligomers is also included in the present invention, which also comprises Genista tenera ethyl acetate extract for use as antihyperglycaemic agent i.e. for lowering blood glucose levels in mammals that are pre- diabetic or have type 2 or type 1 diabetes. The inhibitory activity of α-glucosidase by Genista tenera ethyl acetate and butanol extracts and that of glucose-6- phosphatase by these two extracts and the diethyl ether plant extract is also part of the present invention. La présente invention concerne l'activité antidiabétique de composés de type A, à savoir la 8- -D-glucosylgénistéine, qui ne sont pas toxiques pour les cellules eucaryotes et ont montré qu'ils produisent une normalisation complète de l'hyperglycémie à jeun, qu'ils réduisent une excursion excessive du glucose postprandial, qu'ils augmentent la sécrétion d'insuline induite par le glucose et la sensibilité à l'insuline. Une autre synthèse de cette entité moléculaire et son aptitude de liaison à des oligomères -amyloïdes est également comprise dans la présente invention, qui comprend également un extrait à base d'acétate d'éthyle de Genista tenera destiné à être utilisé comme agent antihyperglycémique, c'est-à-dire pour abaisser les niveaux de glucose sanguin chez des mammifères qui sont prédiabétiques ou qui sont atteints de diabètes de type 2 ou de type 1. L'activité inhibitrice de l'α-glucosidase par des extraits à base d'acétate d'éthyle et de butanol de Genista tenera et celle de la glucose-6- phosphatase par ces deux extraits et un extrait végétal à base de diéthyléther font également partie de la présente invention.