SUBSTITUTED HETEROCYCLIC ACETAMIDES AS KAPPA OPIOID RECEPTOR (KOR) AGONISTS

• Main Authors: POTLURI, VIJAY, SASMAL, PRADIP KUMAR, GAI, YONGHUA, ZHANG, HANG, VAMSEEKRISHNA, CHINTAKUNTA, TEHIM, ASHOK
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 12.09.2013
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

The present invention relates to a series of substituted compounds having the general formula (I), including their ste reoisomers and/or their pharmaceutically acceptable salts, wherein R1, R2, R3. R4, R5, and R6 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds including intermediates. The compounds of this invention are effective at the kappa (kappa) opioid receptor (KOR) site. Therefore, the compounds of this invention are useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of central nervous system disorders (CNS), including but not limited to acute and chronic pain, and associated disorders, particularly functioning peripherally at the CNS. La présente invention concerne une série de composés substitués présentant la formule générale (I), y compris leurs stéréo-isomères et/ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle R1, R2, R3, R4, R5 et R6 sont tels que définis dans la description. La présente invention concerne également des procédés de préparation de ces composés y compris des intermédiaires. Les composés de la présente invention sont efficaces au niveau du site du récepteur opioïde kappa (kappa) (KOR). Par conséquent, les composés de la présente invention sont utiles comme agents pharmaceutiques, en particulier dans le traitement et/ou la prévention de divers troubles du système nerveux central (SNC), incluant, mais sans s'y limiter, la douleur aiguë et chronique et des troubles associés, fonctionnant en particulier de manière périphérique par rapport au SNC.