POLYMYXIN DERIVATIVES

• Main Authors: BROWN, PAMELA, SAADI, MONA, DUPERCHY, ESTHER, WADMAN, SJOERD NICOLAAS, DAWSON, MICHAEL JOHN
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 23.05.2013
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

Provided are compounds, the use of the said compounds in treatment, for example treatment of microbial infections, particularly by Gram negative bacteria. The compounds are polymyxin-based and are represented by the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, where X is -NHC(O)-, -C(O)-, -OC(O)-, -CH2- or -SO2-; R5 represents C10-12 a!kyl(C4-6 heterocyclyl), or C2-12, ·> alkyl or CO-12 alkyl(C3-8 cycloalkyl), and the alkyl or cycloalkyl bears one, two or three hydroxyl groups, or a -NF6R7 group, or one -NR6R7 group and one or two hydroxy! groups; and R1 to R4 and R6 to R8 are as defined in the description. L'invention concerne des composés, l'utilisation desdits composés dans le traitement, par exemple le traitement d'infections microbiennes, en particulier par des bactéries à Gram négatif. Les composés sont à base de polymyxine et sont représentés par la formule (I) : et les sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, où X est -NHC(O)-, -C(O)-, -OC(O)-, -CH2- ou -SO2- ; R5 représente un alkyle en C10-12 ( un hétérocyclyle en C4-6) ou un alkyle en C2-12 ou un alkyle en CO-12 ( un cycloalkyle en C3-8) et l'alkyle ou le cycloalkyle porte un, deux ou trois groupes hydroxyles ou un groupe -NF6R7 ou un groupe -NR6R7 ou un ou deux groupes hydroxyles ; et R1 à R4 et R6 à R8 sont tels que définis dans la description.