NOVEL INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF HIGHLY PURE APREPITANT OR FOSAPREPITANT

• Main Authors: NAIR, RAJI, SYED, AZIZ, KHAN, RASHID ABDUL REHMAN, JOSHI, SHREERANG
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 01.11.2012
• Subjects: ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM; CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

The invention provides a salt, preferably in crystalline form, of (2R,3S)-2-[(R)-1-(3,5-Bis- trifluoromethylphenyl)ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholine (BFM2) with a ?,?'-substituted tartaric acid derivative. Furthermore, a composition comprising said salt is provided. In another embodiment, a process for the preparation of said salt or said composition is provided. In a further embodiment, a process for the preparation of aprepitant or fosaprepitant is provided. One embodiment refers to the use of a salt or a composition according to the invention for the preparation of aprepitant or fosaprepitant. A further embodiment refers to aprepitant or fosaprepitant obtained or obtainable according to the process according to the invention. A further embodiment refers to a composition comprising aprepitant or fosaprepitant obtained or obtainable according to the process of the invention, preferably for use as a medicament (Formula (A)). La présente invention concerne un sel, de préférence sous forme cristalline, de la (2R,3S)-2-[(R)-1-(3,5-bis- trifluorométhylphényl)éthoxy]-3-(4-fluorophényl)morpholine (BFM2) avec un dérivé d'acide tartrique substitué par ?,?'. En outre, l'invention concerne une composition comprenant ledit sel. Dans un autre mode e réalisation, l'invention concerne un procédé de préparation dudit sel ou de ladite composition. Dans un autre mode de réalisation encore, l'invention concerne un procédé de préparation d'aprépitant ou de fosaprépitant. Un mode de réalisation concerne l'utilisation d'un sel ou d'une composition selon l'invention pour la préparation d'aprépitant ou de fosaprépitant. Un autre mode de réalisation concerne l'aprépitant ou le fosaprépitant obtenu ou pouvant être obtenu selon le procédé de l'invention. Un autre mode de réalisation concerne une composition comprenant de l'aprépitant ou du fosaprépitant obtenue ou pouvant être obtenue selon le procédé de l'invention, de préférence pour être utilisée comme médicament (formule (A)).