ANTIARRHYTHMIC AGENT PREPARATIONS HAVING A PH-INDEPENDENT DISSOLUTION PROFILE

• Main Authors: JANG, SUN-WOO, HAN, SANG-DUG, JUNG, SANG-WON, KIM, JEONG-HOON
• Format: Patent
• Language: English; French; Korean
• Published: 26.10.2012
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

The present invention relates to preparations containing dronedarone, which is an antiarrhythmic agent, and more particularly, to coprecipitated solid dispersions, or solids or liquids containing dronedarone, which enables a pH-independent dissolution profile, or the pharmaceutically acceptable salts thereof, and to preparations comprising the solid dispersions or solids or liquids. The solid dispersions or solids or liquids containing dronedarone according to the present invention maximize the dissolution of a main component in an acidic environment to improve dissolution in the event of fasting when the pH level is low, and maintain dronedarone in an extremely small particle or dissolved state when the environment is changed from the acidic environment into an alkaline environment, to thereby improve the low bioavailability of dronedarone or the salts thereof, or reduce the effects of food in terms of varying bioavailability depending on whether drugs are taken before or after a meal. Accordingly, the dronedarone preparations containing solid dispersions or solids or liquids according to the present invention may enable a patient to easily take drugs at any time before or after a meal, and may reduce the size of drugs to improve drug compliance. La présente invention concerne des préparations contenant de la dronédarone qui est un agent antiarythmique, et plus particulièrement, des dispersions solides co-précipitées ou bien des substances solides ou des liquides contenant de la dronédarone, ce qui permet d'obtenir un profil de dissolution indépendant du pH, ou les sels pharmaceutiquement acceptables de celle-ci, et des préparations comprenant les dispersions solides, les substances solides ou les liquides. Les dispersions solides, les substances solides ou les liquides contenant de la dronédarone selon la présente invention maximisent la dissolution du composant principal dans un environnement acide afin d'améliorer la dissolution en cas de jeûne lorsque le pH est bas, et de conserver la dronédarone sous forme de particules extrêmement petites ou à l'état dissous lorsque l'environnement passe d'un environnement acide à un environnement alcalin, et ce, pour améliorer la faible biodisponibilité de la dronédarone ou de ses sels, ou bien pour réduire les effets des aliments en termes de biodisponibilité fluctuante selon que les médicaments sont administrés de manière pré- ou post-prandiale. Par conséquent, les préparations à base de dronédarone contenant des dispersions solides, des substances solides ou des liquides selon la présente invention peuvent permettre à un patient de prendre facilement ses médicaments à n'importe quel moment, que ce soit avant ou après les repas, et peuvent ainsi réduire la taille des médicaments afin d'améliorer l'observance du traitement.