A NEW METHOD FOR THE SYNTHESIS OF RASAGILINE

• Main Authors: SAHIN, YASEMIN, KOYUNCU, HASAN, GULCAN, H., OZAN, REIS, OEMER, ESIRINGU, ILKER
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 19.07.2012
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; CHEMISTRY; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

We have developed a new method for the synthesis of Rasagiline (Formula 1) based on the alkylation of trifluoroacetyl protected aminoindan. This protection enabled us to carry out an alkylation of aminoindan with a high yield and purity under very mild conditions with a wide range of reaction conditions and reagent selection. Considering the ease, purity and high yields of introducing and removal of the trifluoroacetyl group, this approach is a highly practical and economical way for the synthesis of rasagiline or its pharmaceutically acceptable salts. La présente invention porte sur un nouveau procédé de synthèse de rasagiline (formule I) qui est fondé sur l'alkylation d'aminoindane protégé par le groupe trifluoroacytyle. Cette protection permet d'effectuer une alkylation d'aminoindane à un rendement élevé et une grande pureté, dans des conditions très douces, avec un large éventail de conditions de réaction et de choix de réactifs. Étant donné la facilité, la pureté et les rendements élevés d'introduction et d'élimination du groupe trifluoroacétyle, cette approche est une façon extrêmement pratique et économique de synthèse de rasagiline ou de ses sels de qualité pharmaceutique.