ANTAGONIST FOR MUTATED ANDROGEN RECEPTOR

• Main Authors: KAKEFUDA, AKIO, WATANABE, KAZUSHI, HIRANO, MASAAKI, KONDOH, YUTAKA, KONAGAI, SATOSHI, TANIGUCHI, NOBUAKI, IDEYAMA, YUKITAKA, FURUTANI, TAKASHI, KUROMITSU, SADAO, TAKEDA, MASAYOSHI, YAMADA, TOMOHIRO, SUGANE, TAKASHI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 26.04.2012
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

[Problem] To provide a novel anticancer drug which is useful for treating prostatic cancer associated with an androgen receptor mutation. [Solution] As the results of intensive studies on mutated androgen-associated diseases for which the conventional anti-androgen drugs are inefficacious, the present inventors found that a compound, said compound being the active ingredient of a medicinal composition according to the present invention, exhibits an effect of inhibiting the transcriptional activation in a human mutated androgen receptor (AR) and has an excellent antitumor effect on a mouse carrying human prostatic cancer cells, thereby completing the present invention. The compound that is the active ingredient of the medicinal composition according to the present invention is useful for treating diseases such as prostatic cancer in which a series of androgen receptors participate. L'invention vise à fournir un nouveau médicament anticancéreux qui est utile pour le traitement du cancer de la prostate associé à une mutation du récepteur des androgènes. A cet effet, puisque les résultats d'études intensives sur des maladies associées au récepteur muté des androgènes pour lesquelles les médicaments anti-androgéniques classiques sont inefficaces, les présents inventeurs ont découvert qu'un composé présente un effet inhibiteur de l'activation transcriptionnelle dans un récepteur muté des androgènes (AR), humain, et a un excellent effet anti-tumoral sur une souris portant des cellules cancéreuses de la prostate humaines, ledit composé étant le principe actif d'une composition médicinale selon la présente invention, permettant ainsi la présente invention. Le composé qui est le principe actif de la composition médicinale selon la présente invention est utile pour le traitement de maladies, telles que le cancer de la prostate, dans lesquelles participe une série de récepteurs des androgènes.