ARYLAMINOHETEROCYCLIC CARBOXAMIDE COMPOUND

• Main Authors: ASAUMI, MAKOTO, TOMIYAMA, HIROSHI, MATSUYA, TAKAHIRO, SANO, YORIKATA, SHIMADA, ITSURO, KAMIKAWA, AKIO, YAMANAKA, AYA, IWAI, YOSHINORI, SHINDOU, NOBUAKI, KAWASE, TATSUYA, NISHIMURA, KOUICHI, IIKUBO, KAZUHIKO, FUTAMI, TAKASHI, KUROSAWA, KAZUO, KUROMITSU, SADAO
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 26.04.2012
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Provided is a compound useful as an inhibitor of the kinase activity of an EML4-ALK fusion protein or the like. The present inventors have made intensive studies on compounds useful for the treatment of cancer. Consequently, it is found that this arylaminoheterocyclic carboxamide compound has an inhibitory activity on the kinase activity of an EML4-ALK fusion protein as well as an inhibitory activity on the kinase activity of a RET fusion protein or on the kinase activity of a ROS fusion protein, and also has a good anti-tumor proliferation inhibitory activity or a good tumor regression activity. On the basis of these findings, the present invention has been accomplished. This compound can be used in a pharmaceutical composition for preventing and/or treating cancer, particularly lung cancer, non-small cell lung cancer, small cell lung cancer or the like. La présente invention concerne un composé pouvant être employé comme inhibiteur de l'activité kinase d'une protéine de fusion EML4-ALK, etc. Les présents inventeurs ont étudié de façon exhaustive des composés pouvant être employés dans le traitement du cancer. Il a ainsi été découvert que ce carboxamide arylaminohétérocyclique présente une activité inhibitrice de l'activité kinase d'une protéine de fusion EML4-ALK ainsi qu'une activité inhibitrice de l'activité kinase d'une protéine de fusion RET ou de l'activité kinase d'une protéine de fusion ROS, ainsi qu'une activité inhibitrice satisfaisante anti-prolifération tumorale ou une activité satisfaisante de résorption tumorale. La présente invention se base sur ces découvertes. Ce composé peut être employé dans une composition pharmaceutique destinée au traitement prophylactique et/ou thérapeutique du cancer, en particulier du cancer du poumon, du cancer du poumon non à petites cellules, du cancer du poumon à petites cellules, etc.