CONTROLLED-RELEASE PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING TAMSULOSIN OR THE PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF, AND ORAL PREPARATION INCLUDING SAME

• Main Authors: PARK, SANG-YEOB, CHUNG, HO-JIN, PAI, CHAUL-MIN
• Format: Patent
• Language: English; French; Korean
• Published: 10.11.2011
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

The present invention relates to a controlled-release pharmaceutical composition including tamsulosin or the pharmaceutically acceptable salts thereof as an active ingredient, and to an oral preparation including same, and more particularly, to a pharmaceutical composition comprising a core that includes tamsulosin or the pharmaceutically acceptable salts thereof, a controlled-release polymer coating layer formed on the core, and a plurality of microspheres including an enteric polymer outer layer formed on the controlled-release polymer coating layer, wherein the controlled-release polymer coating layer has a first and second group of microspheres, the average thicknesses of which are different; and to an oral preparation including same. The controlled-release pharmaceutical composition according to the present invention may increase the therapeutic effects for patients when orally administered, as the degree of release of the active ingredient according to pH changes in the digestive tract and the control of the release pattern of the active ingredient in the small intestine are facilitated, the effective plasma concentration of the active ingredient may be maintained for a certain period of time, and the bitter taste may be suppressed for a certain period of time even though the composition is exposed to the oral cavity. La présente invention concerne une composition pharmaceutique à libération contrôlée, comprenant de la tamsulosine ou des sels de tamsulosine acceptables au plan pharmaceutique comme ingrédient actif, ainsi qu'une préparation orale comportant cette composition. L'invention concerne plus particulièrement une composition pharmaceutique comprenant : un noyau comprenant de la tamsulosine ou des sels de tamsulosine acceptables au plan pharmaceutique; une couche d'enrobage polymère à libération contrôlée formée sur le noyau; et une pluralité de microsphères comprenant une couche externe polymère entérique formée sur la couche d'enrobage polymère à libération contrôlée, la couche d'enrobage polymère à libération contrôlée comportant un premier et un second groupe de microsphères dont l'épaisseur moyenne est différente. L'invention concerne également une préparation orale comprenant cette composition pharmaceutique. La composition pharmaceutique à libération contrôlée selon la présente invention peut avoir des effets thérapeutiques améliorés pour des patients lorsqu'elle est administrée oralement, étant donné que le degré de libération de l'ingrédient actif en fonction des changements de pH dans le tube digestif et que le contrôle du schéma de libération de l'ingrédient actif dans l'intestin grêle sont facilités, que la concentration de plasma effectif de l'ingrédient actif peut être maintenue sur un certain laps de temps, et que le goût amer peut être supprimé pendant un certain laps de temps bien que la composition soit exposée dans la cavité orale.