HIGHLY DISPERSIBLE GRANULATE FOR THE PREPARATION OF FORMULATIONS OF HIGH DOSAGE ACTIVE SUBSTANCES AND PROCEDURE FOR THE OBTAINMENT THEREOF

• Main Authors: CARVAJAL MARTIN, LUIS, MATJI TUDURI, JOSE ANTONIO, MATJI DE ARROQUINA, ANTONIO
• Format: Patent
• Language: English; French; Spanish
• Published: 03.11.2011
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

The invention comprises a highly dispersible granulate for the active principles of ibuprofen, metformin and paracetamol, such that it disperses a minimum of 90% by size of particles smaller than 125 µ in an aqueous solution. Said dispersible granulate is formed by an active principle and an internal disaggregant in a proportion from 95:5 to 98:2. The internal disaggregant may be sodium croscarmellose, crospovidone or a mixture of both thereof. The highly dispersible granulate is obtained through granulation by compaction with a machine having rollers cooled to a temperature of between 20 and 255°C, and may be marketed in sachets, capsules, tablets or gelatine capsules through the addition of external disaggregants, lubricants, aromas, sweeteners, etc., as appropriate. La invención consiste en un granulado altamente dispersable para los principios activos de Ibuprofeno, Metformina y Paracetamol, de manera que éste disperse al menos el 90% en tamaños de partícula menores de 125µ en una solución acuosa. Dicho granulado dispersable está formado por un principio activo y un disgregante interno en la proporción 95:5 a 98:2. El disgregante interno puede ser Croscara-melosa sódica, crospovidona o mezcla de ambos. El granulado altamente dispersable es obtenido por granulación por compactación con una máquina de rodillos refrigerados a una temperatura de 20-255 C, pudiéndose comercializar en sobres, cápsulas, comprimidos o cápsulas de gelatina mediante la adición de disgregantes externos, lubrificantes, aromas, edulcorantes, etc, según el caso. L'invention concerne un granulé hautement dispersible pour les principes actifs d'ibuprofène, métformine et paracétamol, conçu pour pouvoir se disperser au moins à 90 % dans des tailles de particule inférieures à 125µ dans une solution aqueuse. Ledit granulé dispersible est formé par un principe actif et un délitant interne selon une proportion comprise entre 95:5 et 98:2. Le délitant interne peut être du croscarmellose sodique, de la crospovidone ou un mélange de ces deux composants. Le granulé hautement dispersible est obtenu par granulation par compactage avec une machine à cylindres réfrigérés à une température de 20-25 °C, peut être vendu dans des emballages de type enveloppe, capsules, comprimés ou capsules de gélatine par ajout de délitants externes, lubrifiants, arômes, édulcorants, etc, selon le cas.