CYCLOALKYL-SUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVE

• Main Authors: INOUE, MASAHIRO, ASHIDA, YUKA, ONO, MAKOTO, NAGATA, TSUTOMU, NOGUCHI, KENGO
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 22.09.2011
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Compounds represented by general formula (I) (wherein A represents a C3-12 cycloalkyl group optionally substituted by 1-3 substituents selected from among fluoro groups, hydroxide groups and/or a C1-6 alkyl groups; R1, R2 and R3 each individually represents a hydrogen atom, a fluoro group or a C1-6 alkyl group; R4 represents a hydrogen atom or a prodrug group;and Y represents -CH2-CHR5-CH2-NHR6, in which R5 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group and R6 represents a hydrogen atom or a prodrug group) and pharmacologically-acceptable salts thereof exhibit a TAFIa-inhibiting activity, and thus are useful as therapeutic drugs for myocardial infarction, angina, acute coronary syndrome, cerebral infarction, deep vein thrombosis, pulmonary embolism, etc. Les composés de formule générale (I) (où A représente un groupement cycloalkyle en C3-12 éventuellement substitué par 1 à 3 substituants choisis parmi les groupements fluoro, les groupements hydroxyde et/ou les groupements alkyle en C1-6 ; chacun des radicaux R1, R2 et R3 représente individuellement un atome d'hydrogène, un groupement fluoro ou un groupement alkyle en C1-6 ; R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement promédicament ; et Y représente -CH2-CHR5-CH2-NHR6, où R5 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle en C1-6 ou un groupement alkoxy en C1-6 et R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupement promédicament) et leurs sels de qualité pharmaceutique présentent une activité inhibitrice de TAFIa, et peuvent donc être employés comme médicaments thérapeutiques contre l'infarctus du myocarde, l'angine, le syndrome coronarien aigu, l'infarctus cérébral, la thrombose veineuse profonde, l'embolie pulmonaire, etc.