DERIVATIZED HYPERBRANCHED POLYGLYCEROLS

• Main Authors: KIZHAKKEDATHU, JAYACHANDRAN, MUGABE, CLEMENT, GUAN, DECHI, YE, LUCY, BROOKS, DONALD, JACKSON, JOHN, K, BURT, HELEN, SO, ALAN, GLEAVE, MARTIN, LIGGINS, RICHARD
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 09.09.2011
• Subjects: CHEMISTRY; COMPOSITIONS BASED THEREON; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONSONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP

Herein are provided derivatized hyperbranched polyglycerols ("dHPGs"). The dHPG comprises a core comprising a hyperbranched polyglycerol derivatized with C1C20 alkyl chains and a shell comprising at least one hydrophilic substituent bound to hydroxyl groups of the core, wherein the hyperbranched polyglycerol comprises from about 1 to about 200 moles of the at least one hydrophilic substituent. The dHPGs are for use as agents for the delivery of a drug or other biologically active moiety to the urinary tract, the digestive tract, the airways, the vaginal cavity and cervix and the peritoneal cavity to treat indications such as cancer, which may be useful in the treatment of or the manufacture of a medicament, in the preparation, of a pharmaceutical composition for the treatment of cancer, as a pre-treatment or co- treatment to improve drug uptake in a tissue. Furthermore, there are provided methods of making dHPGs. Cette invention concerne des polyglycérols hyper-ramifiés modifiés ( » dHPG »). Le dHPG comprend un coeur comprenant un polyglycérol hyper-ramifié substitué par des chaînes alkyle C1-C20 et une coque comprenant au moins un substituant hydrophile lié aux groupes hydroxyle du coeur, le polyglycérol hyper-ramifié contenant d'environ 1 à environ 200 moles dudit au moins substituant hydrophile. Les dHPG peuvent être utilisés à titre d'agents pour l'administration d'un médicament ou autre fragment biologiquement actif à l'appareil urinaire, l'appareil digestif, les voies aériennes, la cavité vaginale et le col de l'utérus et la cavité péritonéale pour traiter des indications telles que le cancer, qui peut être utile dans le traitement ou la fabrication d'un médicament, dans la préparation d'une composition pharmaceutique pour le traitement du cancer, à titre de pré-traitement ou co-traitement pour améliorer l'absorption du médicament dans un tissu. Des procédés de préparation de dHPG sont, en outre, décrits.