SYNTHESIS AND IDENTIFICATION OF NOVEL RSK-SPECIFIC INHIBITORS

• Main Authors: SMITH, JEFFREY, ALLAN, HECHT, SIDNEY, M, LANNIGAN-MACARA, DEBORAH, A, HILINSKI, MICHAEL, KENNETH, O'DOHERTY, GEORGE, O
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 17.02.2011
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

A composition comprising an SL0101 [kaempferol 3-O-(3",4"-di-O-acetyl-a-L- rhamnopyranoside)] derivative compound that has enhanced ability to inhibit RSK activity, relative to the parent compound is provided. The compounds have utility for treating any disease or conditions characterized or associated with excess or undesirable RSK activity. For example the RSK inhibitors of the present invention can be used to reduce the proliferation of neoplastic cells or for inhibiting the establishment or maintenance of an intracellular pathogenic infection by pathogens whose pathogenicity derives in part from the pathogen's ability to impede endosomal/phagosomal maturation in the host cell. La présente invention concerne une composition comprenant un composé dérivé du SL0101 [kaempférol 3-O-(3",4"-di-O-acétyl-a-L-rhamnopyranoside)] ayant une capacité améliorée à inhiber l'activité de la RSK, par rapport au composé parent. Les composés sont utiles dans le traitement de toute maladie ou pathologie caractérisée ou associée à une activité excessive ou indésirable de la RSK. Par exemple, les inhibiteurs de la RSK selon la présente invention peuvent être utilisés pour réduire la prolifération de cellules néoplasiques ou pour inhiber l'établissement ou le maintien d'une infection pathogène intracellulaire par des pathogènes dont l'effet pathogène dérive en partie de la capacité du pathogène à entraver la maturation endosomale/phagosomale dans la cellule hôte.