NITROGENOUS-RING ACYLGUANIDINE DERIVATIVE

• Main Authors: MIYAZAKI, TAKEHIRO, HAMAGUCHI, WATARU, KOGANEMARU, YOHEI, WASHIO, TAKUYA, KINOYAMA, ISAO
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 10.02.2011
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Provided is an excellent preventive or therapeutic agent for dementia, schizophrenia, etc., which acts on the basis of a serotonin 5-HT5A receptor modulation activity. An acylguanidine derivative characterized by having a structure in which guanidine has been bonded to one of the rings of quinoline or isoquinoline through a carbonyl group and a cyclic group has been bonded to the other ring (formula (I)) was ascertained to have a potent 5-HT5A receptor modulation activity and have an excellent pharmacological activity based on the modulation activity. The derivative was found to be capable of being an excellent preventive or therapeutic agent for dementia, schizophrenia, bipolar disorder, or attention deficit/hyperactivity disorder. (In formula (I), one of Z1, Z2, Z3, Z4, and Z5 represents a nitrogen atom and the others each represents a carbon atom.) L'invention porte sur un excellent agent préventif ou thérapeutique pour la démence, la schizophrénie, etc., qui agit sur la base d'une activité de modulation du récepteur 5-HT5A de la sérotonine. Un dérivé d'acylguanidine caractérisé comme ayant une structure dans laquelle la guanidine a été liée à l'un des cycles de la quinoléine ou de l'isoquinoléine par un groupe carbonyle et un groupe cyclique a été lié à l'autre noyau (formule (I)), a été déterminé avoir une activité puissante de modulation du récepteur 5-HT5A et avoir une excellente activité pharmacologique sur la base de l'activité de modulation. Le dérivé a été trouvé être capable d'être un excellent agent préventif ou thérapeutique pour la démence, la schizophrénie, le trouble bipolaire ou le trouble de déficit de l'attention/ hyperactivité. (Dans la formule (I), l'un parmi Z1, Z2, Z3, Z4 et Z5 représente un atome d'azote et les autres représentent chacun un atome de carbone).