MOTILIN-LIKE PEPTIDE COMPOUND HAVING TRANSMUCOSAL ABSORBABILITY IMPARTED THERETO

• Main Authors: MASUDA, YUTAKA, WAKABAYASHI, NAOMI, HARADA, YURIKO, SATO, SEIJI, HANADA, TAKESHI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 03.02.2011
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The purpose of the present invention is to provide a motilin-like peptide compound which maintains the digestive tract motor-stimulating activity of motilin and to which a high absorbability in transmucosal administration is imparted. For this purpose, motilin derivatives are designed and synthesized while considering the degradation passage of motilin at a transmucosal absorption site and the maintenance of the physiological activity of motilin. As a result, it is confirmed that a compound, which is characterized by having an amino acid substitution at the 21-position of natural motilin, shows a high absorbability in transmucosal administration and maintains the same activity as motilin. Thus, the present invention has been completed. La présente invention a pour objet un composé peptidique de type motiline qui maintient l'activité stimulante de la motricité du tube digestif de la motiline et auquel est impartie une faculté d'absorption élevée lors d'une administration transmucosale. Pour cet objectif, des dérivés de la motiline sont conçus et synthétisés tout en prenant en considération le passage par la dégradation de la motiline au niveau d'un site d'absorption transmucosale et le maintien de l'activité physiologique de la motiline. Comme conséquence, il est confirmé qu'un composé qui est caractérisé en ce qu'il présente une substitution d'acide aminé au niveau de la position 21 de la motiline naturelle, présente une faculté d'absorption élevée lors d'une administration transmucosale et maintient la même activité que la motiline. Ainsi, la présente invention a été complétée.