NOVEL THIOPHENE CARBOXAMIDE DERIVATIVE AND MEDICINAL USE OF SAME

• Main Authors: CHIKAMATSU KAORI, MIYOSHI MIKA, MURAKAMI SEI, YAMASHITA TOKUYUKI, IWAI HISAKAZU, IZUCHI TOHRU, GOTO IZUMI, KASUGAI NOBUYOSHI, FUJIEDA HIROKI, MIYAZAWA TOSHIYUKI, SUZUKI KIMIE, SEIFERT HANS-JUERGEN MARKUS, KATAOKA DAISUKE, LANG MARTIN, WOLF KAARINA KRISTINA, KATO NORIYASU, KONDOH YURIE, TSURUTA NOBUAKI, KATAOKA HIROYO, HIRAMATSU NAOKI, SAKAIRI MASAO, WATANABE NOBUHIDE, HARADA SATOKO, TAKAHASHI NAOKI, MAKINO MITSUHIRO, NAGAI KAZUSHIGE, KOGAMI MASAKAZU
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 29.12.2010
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Disclosed is a compound having an effect of activating glucokinase. A medicinal composition which comprises, as the active ingredient, a compound represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt of the same. In general formula (I), X represents a nitrogen atom or CR6 wherein R6 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R1 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group or a C1-6 alkylthio group; R2 represents a hydrogen atom or a fluorine atom; R3 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group; and one of R4 and R5 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group while the other represents a C1-6 alkylene carboxylic acid, a C1-6 alkylsulofonyl group, a C1-6 alkylcarbonyl group or CONH2. Cette invention concerne un composé ayant un effet d'activation sur la glucokinase ; une composition à visée médicale qui comprend, à titre de principe actif, un composé représenté par la formule générale (I) ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci. Dans la formule générale (I), X représente un atome d'azote ou CR6, R6 représentant un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène ; R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-6, un groupe alcoxy C1-6 ou un groupe alkylthio C1-6 ; R2 représente un atome d'hydrogène ou un atome de fluor ; R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6 ; et un des R4 et R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6 tandis que l'autre représente un acide alkylène carboxylique C1-6, un groupe alkylsulfonyle C1-6, un groupe alkylcarbonyle C1-6 ou CONH2.