NOVEL a-PHENOXYBENZENEACETIC ACID DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL PREPARATION COMPRISING SAME

• Main Authors: AOKI, HITOMI, OHGIYA, TADAAKI, WATANABE, GEN, SEKIMOTO, RYOHEI, TAGASHIRA, JUNYA, MIURA, TORU, ONOGI, KAZUHIRO, ISHIDA, RIE
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 02.12.2010
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

An a-phenoxybenzeneacetic acid derivative represented by general formula (I), which has both an angiotensin II receptor antagonistic activity and a PPAR? activation activity and is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for hypertension, metabolic syndrome or the like, a salt of the derivative, or a solvate of the derivative or the salt; and a pharmaceutical composition containing the derivative, the salt or the solvate. [In the formula, Q represents a group represented by formula (II) or (III) [wherein R1 and R1' independently represent a C1-6 alkyl group; R2 and R2' independently represent a substituted or unsubstituted C1-6 alkyl group; R3 represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted C1-6 alkyl group, or a group represented by formula (IV) [wherein X and Y independently represent CH or N; Z represents a C1-6 alkylene chain, or the like; R11 represents a hydrogen atom, a C6-10 aryl group, or the like; and m represents 0 or 1]; and R4 represents a substituted C1-6 alkyl group]; R5 and R6 independently represent a C1-6 alkyl group: R7 represents a carboxyl group, or the like; R8, R9 and R10 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, or the like; and n represents an integer of 1 to 3.] La présente invention concerne un dérivé d'acide a-phénoxybenzèneacétique représenté par la formule générale (I), qui possède à la fois une activité antagoniste du récepteur de l'angiotensine II et une activité d'activation de PPAR?, et qui est utile en tant qu'agent prophylactique et/ou thérapeutique contre l'hypertension, le syndrome métabolique, etc.; un sel de ce dérivé, ou un solvate de ce dérivé ou de ce sel; et une composition pharmaceutique contenant le dérivé, le sel ou le solvate. [Dans la formule, Q représente un groupe représenté par la formule (II) ou (III) [dans laquelle R1 et R1' représentent indépendamment un groupe alkyle en C1-6; R2 et R2' représentent indépendamment un groupe alkyle en C1-6 substitué ou non substitué; R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6 substitué ou non substitué, ou un groupe représenté par la formule (IV) [dans laquelle X et Y représentent indépendamment CH ou N; Z représente une chaîne alkylène en C1-6, ou analogue; R11 représente un atome d'hydrogène, un groupe aryle en C6-10, ou analogue; et m représente 0 ou 1]; et R4 représente un groupe alkyle en C1-6 substitué]; R5 et R6 représentent indépendamment un groupe alkyle en C1-6; R7 représente un groupe carboxyle, ou analogue; R8, R9 et R10 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, ou analogue; et n représente un entier de 1 à 3].