FLUORESCENT CELLULAR MARKERS

• Main Authors: OSVALDO COX, OSVALDO, BEATRIZ ZAYAS, BEATRIZ
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 10.11.2011
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

A synthesis procedure for benzazolo[3,2-a]quinolinium chloride salts and the inclusion of amino-substituent and nitro-substituent resulting in four compounds such as NBQ-38(7-Ethyl-3-nitrobenzimidazolo[3,2-a]quinolinium Chloride), NBQ-95(2-Chloro-10-methyl-3-nitrobenzothiazolo[3,2-a] quinolinium chloride), ABQ-38 (3-amino-7-ethylbenzimidazo[3,2-a]quinolinium chloride), and ABQ-95(3-amino-2-chloro-10-methylbenzothiazolo[3,2-a]quinolinium chloride) wherein said procedures provides an increment in the compounds biological activity. The compounds are further used for intra cellular binding, cytotoxicity on malignant cells through apoptosis activation mediated by mitochondrial damage and caspases 3 and 7 activation, cellular organelles binding and damage, and a marker due to the auto-fluorescent properties. Cette invention concerne un procédé de synthèse de sels de chlorure de benzazolo[3,2-a]quinolinium et d'addition d'un substituant amino et d'un substituant nitro pour obtenir quatre composés tels que NBQ-38 (chlorure de 7-éthyl-3-nitrobenzimidazolo[3,2-a]quinolinium), NBQ-95 (chlorure de 2-chloro-10-méthyl-3-nitrobenzothiazolo[3,2-a]quinolinium), ABQ-38 (chlorure de 3-amino-7-éthylbenzimidazo[3,2-a]quinolinium), et ABQ-95 (chlorure de 3-amino-2-chloro-10-méthylbenzothiazolo[3,2-a]quinolinium), ledit procédé permettant d'obtenir un incrément dans l'activité biologique desdits composés. Les composés selon l'invention sont, en outre, utilisés pour la liaison intracellulaire, la cytotoxicité sur des cellules malignes par activation de l'apoptose médiée par une lésion mitochondriale et l'activation des caspases 3 et 7, la liaison et la lésion des organelles cellulaires, et comme marqueur en raison de leurs propriétés auto-fluorescentes.