CARBOXYLIC ACID COMPOUND

• Main Authors: URANO, YASUHARU, OHNUKI, KEI, WATANABE, HIDEYUKI, NEGORO, KENJI, YONETOKU, YASUHIRO, KURAMOTO, KAZUYUKI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 28.10.2010
• Subjects: ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS; BEER; BIOCHEMISTRY; CHEMISTRY; COMPOSITIONS THEREOF; CULTURE MEDIA; ENZYMOLOGY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; MICROBIOLOGY; MICROORGANISMS OR ENZYMES; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; PROPAGATING, PRESERVING OR MAINTAINING MICROORGANISMS; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS; SPIRITS; VINEGAR; WINE

Disclosed is a compound having a GPR40 agonistic activity and useful for use in a pharmaceutical composition or useful as an insulin secretion promoter or a prophylactic or therapeutic agent for diabetes. Extensive studies have been made on compounds having a GPR40 agonistic activity. As a result, it is found that a compound (I) having a carboxylic acid bound to the second or third ring moiety through a methylene group or having a benzene ring bound to the second or third ring moiety through a group -O-methylene -NH-methylene, wherein the benzene ring has been substituted by a 6-membered monocyclic aromatic ring, or a pharmaceutically acceptable salt of the compound (I) has an excellent GPR40 agonistic activity. It is also found that the compound has an excellent insulin secretion-promoting activity and can prevent the increase in a blood glucose level after glucose tolerance aggressively. La présente invention concerne un composé possédant une activité agoniste du GPR40 et utile pour une utilisation dans une composition pharmaceutique ou utile en tant que promoteur de la sécrétion d'insuline ou agent prophylactique ou thérapeutique pour le diabète. Des études approfondies ont été réalisées sur des composés possédant une activité agoniste du GPR40. Comme conséquence, il a été découvert qu'un composé (I) ayant un acide carboxylique lié au deuxième ou au troisième radical cyclique par l'intermédiaire d'un groupe méthylène ou ayant un cycle benzène lié au deuxième ou au troisième radical cyclique par l'intermédiaire d'un groupe -O-méthylène -NH-méthylène, où le cycle benzène a été substitué par un cycle aromatique monocyclique de 6 chaînons, ou que l'un des sels pharmaceutiquement acceptables du composé (I) possède une excellente activité agoniste du GPR40. Il est également découvert que le composé possède une excellente activité favorisant la sécrétion d'insuline et peut prévenir de manière agressive l'augmentation de la glycémie après un test de tolérance au glucose.