NOVEL COMPOUND HAVING 3-HETEROARYLPYRIMIDIN-4-(3H)-ONE STRUCTURE AND PHARMACEUTICAL PREPARATION CONTAINING SAME

• Main Authors: AOKI, HITOMI, OHGIYA, TADAAKI, WATANABE, GEN, SEKIMOTO, RYOHEI, TAGASHIRA, JUNYA, MIURA, TORU, SATO, SEIICHI, ONOGI, KAZUHIRO, ISHIDA, RIE
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 21.10.2010
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Disclosed is a compound which has both an angiotensin-II receptor antagonistic activity and a PPAR? activation activity and is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for hypertension, heart diseases, angina pectoris, cerebrovascular disorders, cerebral circulatory disorders, ischemic peripheral circulatory disorders, renal diseases, arteriosclerosis, inflammatory diseases, type-2 diabetes, diabetic complications, insulin resistance syndrome, syndrome X, metabolic syndrome and hyperinsulinemia. [In the formula, A represents a 5- to 10-membered heteroaryl group; R1 and R2 independently represent a C1-6 alkyl group; and each of R3 to R5 is absent or represents H, a halogen atom, OH, NO2, a halo-C1-6 alkyl group, a (substituted) C1-6 alkoxy group, a (substituted) C3-6 cycloalkyloxy group, or a 5- to 10-membered heteroaryl group.] La présente invention a pour objet un composé qui possède à la fois une activité antagoniste du récepteur de l'angiotensine-II et une activité d'activation PPAR? et qui est utile en tant qu'agent prophylactique et/ou thérapeutique pour l'hypertension, les maladies cardiaques, l'angine de poitrine, les troubles cérébrovasculaires, les troubles circulatoires cérébraux, les troubles circulatoires périphériques ischémiques, les maladies rénales, l'artériosclérose, les maladies inflammatoires, le diabète de type 2, les complications diabétiques, le syndrome de résistance à l'insuline, le syndrome X, le syndrome métabolique et l'hyperinsulinémie. [Dans la formule, A représente un groupe hétéroaryle de 5 à 10 chaînons; R1 et R2 représentent indépendamment un groupe alkyle en C1 à C6; et chaque groupe de R3 à R5 est absent ou représente H, un atome d'halogène, OH, NO2, un groupe halo-alkyle en C1 à C6, un groupe alcoxy en C1 à C6 (substitué), un groupe cycloalkyloxy en C3 à C6 (substitué), ou un groupe hétéroaryle de 5 à 10 chaînons.]