3-PHENYLPYRAZOLO[5,1-b]THIAZOLE COMPOUND

• Main Authors: HASHIZUME, MINAKO, SHIN, KOGYOKU, SHIKATA, KODO, TAKAHASHI, YOSHINORI, SHIBATA, HISASHI, INOMATA, AKIRA, TERAUCHI, TARO, TAKEDA, KUNITOSHI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 22.10.2009
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Disclosed is a compound represented by formula (I) or a salt thereof, which has an excellent antagonistic activity on a CRF receptor and also has sufficient levels of a pharmacological activity, safety and in vivo kinetics for use as a medicinal agent. [In the formula, R1 represents a group represented by formula -A11-A12; R2 represents a tetrahydrofurylmethyl group, a tetrahydropyranylmethyl group or a tetrahydropyranyl group; A11 represents a single bond, a methylene group or a 1,2-ethylene group; A12 represents a C1-6 alkyl group, a C3-6 cycloalkyl group, or a C3-6 cycloalkyl group having a methyl group; R3 represents a methoxy group, a cyano group, a cyclobutyloxymethyl group, a methoxymethyl group or an ethoxymethyl group; and R4 represents a methoxy group or a chlorine atom.] L'invention concerne un composé représenté par la formule (I) ou un de ses sels, qui présente une excellente activité antagoniste sur un récepteur CRF et qui a également des niveaux suffisants d'activité pharmacologique, de sûreté et de cinétique in vivo pour être utilisé en tant qu'agent médicinal. [Dans la formule, R1 représente un groupe représenté par la formule -A11-A12 ; R2 représente un groupe tétrahydrofurylméthyle, un groupe tétrahydropyranylméthyle ou un groupe tétrahydropyranyle; A11 représente une simple liaison, un groupe méthylène ou un groupe 1,2-éthylène; A12 représente un groupe alkyle en C1-6, un groupe cycloalkyle en C3-6 ou un groupe cycloalkyle en C3-6 contenant un groupe méthyle; R3 représente un groupe méthoxy, un groupe cyano, un groupe cyclobutyloxyméthyle, un groupe méthoxyméthyle ou un groupe éthoxyméthyle; et R4 représente un groupe méthoxy ou un atome de chlore.]