FLUORINATED DIHYDROTETRABENAZINE ETHER IMAGING AGENTS AND PROBES

• Main Authors: JOHNSON, BRUCE FLETCHER, RISHEL, MICHAEL JAMES, AMARASINGHE, KANDE KANKANANAMALAGE DAYARATHNA, DINN, SEAN RICHARD
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 29.10.2009
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

The present invention provides novel fluorinated ether compounds related to dihydrotetrabenazine and intermediates useful in the preparation of such fluorinated ether compounds. The fluorinated ether compounds are provided in both racemic and enantiomerically enriched forms and may comprise either or both of fluorine-18 and fluorine 19. The fluorinated ether compounds are shown to possess high affinity for VMAT-2, a biomarker implicated inter alia in human diabetes. The fluorinated ether compounds comprising a fluorine-18 group are useful as PET imaging agents targeting the VMAT-2 biomarker. The non-radiolabeled fluorinated ether compounds are useful as probes for the discovery of PET imaging agents. La présente invention concerne de nouveaux composés à base d'éther fluoré associé à la dihydrotétrabénazine et des intermédiaires utiles dans la préparation de tels composés à base d'éther fluoré. Les composés à base d'éther fluoré sont proposés à la fois dans les formes racémiques et à enrichissement énantiomère et peuvent comprendre le fluor-18 et/ou le fluor-19. Les composés à base d'éther fluoré possèdent une affinité élevée pour VMAT-2, un biomarqueur entrant en jeu entre autres dans le diabète. Les composés à base d'éther fluoré comprenant un groupe fluor-18 sont utiles en tant qu'agents d'imagerie TEP ciblant le biomarqueur VMAT-2. Les composés à base d'éther fluoré non radiomarqués sont utiles en tant que sondes pour trouver des agents d'imagerie TEP.