PROCESS FOR THE PREPARATION OF PERHYDROISOINDOLE DERIVATIVE

The present invention relates to a novel, efficient and industrially advantageous process for preparing perhydroisoindole derivative, particularly (S)-mitiglinide of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof. Further, it relates to novel amide intermediates of formula (VI), includin...

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Main Authors WADHWA, LALIT, SARIN, GURDEEP, SINGH, SRINIVASAN, CHIDAMBARAM, VENKATESWARAN
Format Patent
LanguageEnglish
French
Published 26.05.2011
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Summary:The present invention relates to a novel, efficient and industrially advantageous process for preparing perhydroisoindole derivative, particularly (S)-mitiglinide of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof. Further, it relates to novel amide intermediates of formula (VI), including salts, solvates, hydrates, polymorphs, isomers and racemic mixtures thereof useful in the process of present invention. Formula (VI): wherein R is selected from straight chain or branched C 1-6 alkyl, unsubstituted or substituted aryl, unsubstituted or substituted arylalkyl. The present invention also relates to amorphous form of mitiglinide calcium, its preparation and process for its conversion to crystalline mitiglinide calcium. La présente invention concerne un nouveau procédé, efficace et industriellement avantageux de préparation d'un dérivé du perhydroisoindole, en particulier le (S)-mitiglinide de formule (I) : et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. En outre, l'invention concerne de nouveaux intermédiaires amides de formule (VI), y compris les sels, les solvates, les hydrates, les polymorphes, les isomères et les mélanges racémiques de ceux-ci utiles dans le procédé de la présente invention. Formule (VI) : R étant choisi parmi une chaîne alkyle en C1 à C6 linéaire ou ramifiée, un aryle non substitué ou substitué, un arylalkyle non substitué ou substitué. La présente invention concerne également la forme amorphe du mitiglinide de calcium, sa préparation et un procédé pour sa conversion en mitiglinide de calcium cristallin.
Bibliography:Application Number: WO2008IN00645