DIARYL KETIMINE DERIVATIVE HAVING ANTAGONISTIC ACTIVITY ON MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR

• Main Authors: HIROSE, ETSUKO, KAMEDA, MINORU, MORIYA, MINORU, SUZUKI, TAKAO, ANDO, MAKOTO, MIYAZOE, HIROSHI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 02.04.2009
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

[PROBLEMS] To provide an antagonist of a melanin-concentrating hormone receptor, which is useful as a medicine for a central nervous system disease, a cardiovascular disease or a metabolic disease. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] The antagonist comprises, as an active ingredient, a compound represented by the formula (I). (I) wherein R1a and R1b independently represent a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group; R2a, R2b, R3a and R3b independently represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like; Y represents H or -OH; Z represents -OR8, or the like; R8 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group which may have a substituent, or the like; R9a and R9b independently represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like; Ar1 represents an aromatic carbon ring group, or an aromatic heteroring group; Ar2 represents a group produced by removing two hydrogen atoms from an aromatic carbon ring, or the like; and the ring group A represents an unsaturated heteroring group. [PROBLÈME] obtenir un antagoniste du récepteur de l'hormone de concentration de la mélanine, utile comme remède contre les maladies du SNC, les maladies cardiovasculaires, et les troubles du métabolisme. [SOLUTION] L'antagoniste comprend en tant qu'ingrédient actif un composé de formule (I) dans laquelle: R1a et R1b représentent indépendamment un atome d' hydrogène ou un groupe alkyle C1-6; R2a, R2b, R3a et R3b représentent indépendamment un atome d' hydrogène, un groupe alkyle C1-6, ou analogue; Y représente H ou -OH; Z représente -OR8; R8 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6; facultativement substitué, ou analogue; R9a et R9b représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-6, ou analogue; Ar1 représente un cycle aromatique de carbone, ou un hétérocycle aromatique de carbone; Ar2 représente un groupe obtenu en ôtant deux atones d'hydrogène à un cycle aromatique de carbone ou analogue; et le cycle A représente un hétérocycle non saturé.