COMPOSITIONS FROM GARCINIA AS AROMATASE INHIBITORS FOR BREAST CANCER CHEMOPREVENTION AND CHEMOTHERAPY

• Main Authors: BALUNAS, MARCY, J, KINGHORN, ALAN, DOUGLAS, SU, BIN, BRUEGGEMEIER, ROBERT, W
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 22.01.2009
• Subjects: AGRICULTURE; ANIMAL HUSBANDRY; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES, AS HERBICIDES; FISHING; FORESTRY; HUMAN NECESSITIES; HUNTING; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTSTHEREOF; TRAPPING

Aromatase inhibitors (AIs) are disclosed which are useful in the treatment and prevention of post-menopausal breast cancer. New AIs derived from natural products are disclosed that are evaluated for clinical utility for treating post- menopausal breast cancer and may also act as chemopreventive agents for preventing breast cancer. Several pure compounds demonstrated Al activity using a noncellular, enzyme-based microsomal and a cell-based aromatase assay. Correlations are made between structural classes with levels of aromatase inhibition. The disclosure may be utilized to direct synthetic modification of natural product scaffolds to enhance aromatase inhibition or to standardize botanical dietary supplements for increased aromatase inhibition activity. La présente invention concerne des inhibiteurs d'aromatase utiles dans le traitement et la prévention du cancer du sein post-ménopause. L'invention concerne de nouveaux inhibiteurs d'aromatase dérivées de produits naturels qui sont évalués pour leur utilité cliniques pour le traitement du cancer du sein post-ménopause et peuvent également agir comme agents chimiopréventifs pour la prévention du cancer du sein. Plusieurs composés purs ont démontré une activité inhibitrice d'aromatase au moyen d'un dosage non cellulaire, microsomal à base d'enzymes et d'aromatase à base de cellules. Des corrélations sont établies entre des classes structurelles avec des niveaux d'inhibition d'aromatase. L'invention peut être utilisée pour entraîner une modification synthétique d'échafaudages de produits naturels pour améliorer l'inhibition d'aromatase ou pour normaliser des suppléments diététiques botaniques pour une activité d'inhibition d'aromatase accrue.