SUBSTITUTED HETEROARYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS MELANOCORTIN-4 RECEPTOR MODULATORS

• Main Authors: TERINEK, MIROSLAV, DEPPE, HOLGER, HERZNER, HOLGER, RUMMEY, CHRISTIAN, FEURER, ACHIM, SIENDT, HERVE, WEYERMANN, PHILIPP, SOEBERDT, MICHAEL, NORDHOFF, SONJA
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 22.01.2009
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to substituted heteroarylpiperidine derivative (I) as melanocortin-4 receptor modulators. Depending on the structure and th stereochemistry the compounds of the invention are either selective agonists or selective antagonists of the human melanocortin-4 receptor (MC- 4R). The agonists can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes and sexual dysfunction, whereas the antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), anxiety and depression. Generally all diseases and disorders where the regulation of the MC- 4R is involved can be treated with the compounds of the invention. L'invention concerne des dérivés d'hétéroarylpipéridine substitués utilisés comme modulateurs du récepteur 4 de la mélanocortine. Selon leur structure et leurs caractéristiques stéréochimiques, les composés de l'invention sont soit des agonistes sélectifs, soit des antagonistes sélectifs du récepteur 4 humain de la mélanocortine (MC-4R). Les agonistes peuvent être utilisés dans le traitement de troubles et maladies tels que l'obésité, le diabète et le dysfonctionnement sexuel, tandis que les antagonistes peuvent être utilisés dans le traitement de troubles et maladies tels que la cachexie cancéreuse, l'amyotrophie, l'anorexie, la sclérose latérale amyotrophique (ALS), l'anxiété et la dépression. En général, toutes les maladies et troubles dans lesquels intervient une régulation de MC-4R peuvent être traités par les composés de l'invention.