CRYSTAL FORMS OF SAXAGLIPTIN AND PROCESSES FOR PREPARING SAME

• Main Authors: YU, JURONG, VU, TRUC CHI, JONES, GREGORY SCOTT, GOUGOUTAS, JACK Z, WEI, CHENKOU, MALLEY, MARY F, DIMARCO, JOHN D, SAVAGE, SCOTT A, YIN, XIAOTIAN S
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 25.06.2009
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Physical crystal structures of a compound of the formula (I): are provided including the free base monohydrate thereof (form H-1) and the hydrochloric acid salt thereof, including hydrochloric acid salt containing 0.75 equivalent of H2O (form H0.75-3) and hydrochloric acid salt containing 2 equivalents of H2O (form H2-1), and hydrochloric acid salt Pattern P-5, preferably in substantially pure form, and other forms as described herein, pharmaceutical compositions containing structures of compound I or IA, processes for preparing same, intermediates used in preparing same, and methods of treating diseases such as diabetes using such structures. Cette invention a trait à des structures cristallines d'un composé de formule (I) comprenant sa base libre monohydratée (forme H-1) et son sel d'acide chlorhydrique, y compris le sel d'acide chlorhydrique contenant 0,75 équivalent de H2O (forme H0.75-3) et le sel d'acide chlorhydrique contenant 2 équivalents de H2O (forme H2-1), et le sel d'acide chlorhydrique motif P-5, de préférence sous forme sensiblement pure, et d'autres formes telles que décrites dans l'invention; l'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant des structures du composé I ou IA, des procédés de préparation associés, des intermédiaires utilisés dans leur préparation, et des procédés de traitement des maladies comme le diabète utilisant ces structures.