NITROGENATED FUSED RING DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME, AND USE OF THE SAME FOR MEDICAL PURPOSES

• Main Authors: OHNO, KOHSUKE, FUSHIMI, NOBUHIKO, KAMBARA, MIKIE, YONEKUBO, SHIGERU, MIYAGI, TAKASHI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 30.10.2008
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

[PROBLEMS] To provide a compound useful as a prophylactic or therapeutic agent for a sex hormone-dependent disease or the like. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Disclosed are: a nitrogenated fused ring derivative represented by the general formula (I), or a prodrug, salt or the like thereof, which has a GnRH antagonistic activity; a pharmaceutical composition comprising the derivative or the prodrug, salt or the like thereof; use of the the derivative or the prodrug, salt or the like thereof for medical purposes; and others. In the general formula (I), the rings A and B independently represent an aryl or a heteroaryl; RA and RB independently represent a halogen, a cyano, an alkyl, an alkylsulfonyl, -OW1, -SW1, -COW2, -NW3W4, -SO2NW3W4, an aryl or the like; RC represents H or an alkyl; E represents an oxygen atom or the like; U represetns a single bond or an alkylene; and X represents Y, -CO-Y, -SO2-Y, -S-(alkylene)-Y, -O-(alkylene)-Y, -SO2-(alkylene)-Y or the like [wherein Y represents Z, an amino or the like; and Z represents a cycloalkyl, a heterocycloalkyl, an aryl, a heteroaryl or the like]. Le problème à résoudre dans le cadre de la présente invention consiste à proposer un composé utile en tant qu'agent prophylactique ou thérapeutique pour une maladie dépendante d'hormones sexuelles ou analogue. Comme solution, l'invention propose un dérivé à cycle fusionné azoté représenté par la formule générale (I), ou un promédicament, sel ou analogue à ceux-ci, qui a une activité antagoniste de GnRH ; une composition pharmaceutique comprenant le dérivé ou le promédicament, sel ou analogues à ceux-ci ; l'utilisation du dérivé ou du promédicament, du sel ou analogue à ceux-ci pour des usages médicaux ; et autres. Dans la formule générale (I), les cycles A et B représentent indépendamment un groupe aryle ou hétéroaryle ; RA et RB représentent indépendamment un groupe halogène, cyano, alkyle, alkylsulfonyle, -OW1, -SW1, -COW2, -NW3W4, -SO2NW3W4, aryle ou analogue ; RC représente un groupe H ou alkyle ; E représente un atome d'oxygène ou analogue ; U représente une simple liaison ou un groupe alkylène ; et X représente Y, -CO-Y, -SO2-Y, -S-(alkylène)-Y, -O-(alkylène)-Y, -SO2-(alkylène)-Y ou analogue [où Y représente Z, un groupe amino ou analogue ; et Z représente un groupe cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle, hétéroaryle ou analogue].