ISOQUINOLINE DERIVATIVE

• Main Authors: YAMADA, YUSUKE, MORI, KIYOTOSHI, KISHIKAWA, KUNIYUKI, KUSAKA, HIROKO, NAKASATO, YOSHISUKE
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 06.03.2008
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

An isoquinoline derivative represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof or the like which has an inhibitory activity on p38 mitogen-activated protein (p38MAP) kinase [in the formula, represents a single bond or a double bond; R1 represents an aryl which may have a substituent, an aromatic heterocyclic group which may have a substituent, or the like; R2 represents an aryl which may have a substituent, an aromatic heterocyclic group which may have a substituent, or the like; R4 represents X-R6 [wherein X represents a bond, an oxygen atom, NR7 (where R7 represents a hydrogen atom, a lower alkyl which may have a substituent, or the like), or the like] or the like; and R6 represents a hydrogen atom, a lower alkyl which may have a substituent, an alicyclic heterocyclic group which may have a substituent, or the like]; R3 and R5 independently represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, or the like; and n represents a number of 0 or 1, provided that all of R2, R3, R4 and R5 do not represent a hydrogen atom in the molecule]. L'invention concerne un dérivé d'isoquinoline représenté par la formule (I), un de ses sels pharmaceutiquement acceptables ou analogue, qui présente une activité d'inhibition sur la kinase protéine (p38MAP) activé par le mitogène p38 [dans la formule, représente une simple liaison ou une double liaison; R1 représente un aryle pouvant avoir un substituant ou analogue; R2 représente un aryle pouvant avoir un substituant, un groupement hétérocyclique aromatique pouvant avoir un substituant ou analogue; R4 représente X-R6 [X représentant une liaison, un atome d'oxygène, NR7 (R7 représentant un atome d'hydrogène, un alkyle inférieur pouvant avoir un substituant ou analogue) ou analogue] ou analogue; et R6 représente un atome d'hydrogène, un alkyle inférieur pouvant avoir un substituant; un groupement hétérocyclique alicyclique pouvant avoir un substituant ou analogue]; R3 et R5 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un groupement alkyle inférieur ou analogue; et n représente un nombre valant 0 ou 1, à condition que tous les radicaux R2, R3, R4 et R5 ne représentent pas un atome d'hydrogène dans la molécule]. (I)