A PROCESS OF PREPARING MICROSPHERES FOR SUSTAINED RELEASE HAVING IMPROVED DISPERSIBILITY AND SYRINGEABILITY

• Main Authors: KIM, JUNG-SOO, SEOL, EUN-YOUNG, BAEK, MI-JIN, CHOI, HO-IL, SHIN, EUN-HO, BAEK, MI-YOUNG, CHAE, YEON-JIN, KIM, SEONG-KYU, LEE, HEE-YONG
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 22.11.2007
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

Disclosed is a process of preparing sustained release microspheres, containing a biodegradable polymer as a carrier and a drug, using spray drying. The process comprises preparing a solution, suspension or emulsion containing a biodegradable polymer, a drug and a solvent; spray drying the solution, suspension or emulsion; and suspending spray-dried microspheres in an aqueous solution containing polyvinyl alcohol to remove the residual solvent and increase the hydrophilicity of the microsphere surface. The process enables the preparation of microspheres having high drug encapsulation efficiency, almost not having a toxicity problem due to the residual solvent, and having good syringeability. The microspheres prepared according to the present invention release an effective concentration of a drug in a sustained manner for a predetermined period when administered to the body, and are thus useful in the treatment of diseases. L'invention concerne un procédé de préparation, par atomisation, de microsphères à libération prolongée contenant un polymère biodégradable comme excipient ainsi qu'un médicament. Ce procédé consiste: à préparer une solution, suspension ou émulsion contenant un polymère biodégradable, un médicament et un solvant; à atomiser la solution, suspension ou émulsion; et à mettre en suspension les microsphères atomisées dans une solution aqueuse contenant de l'alcool polyvinylique pour éliminer le solvant résiduel et renforcer le caractère hydrophile de la surface des microsphères. Le procédé permet la préparation de microsphères caractérisées par une grande efficacité d'encapsulation de médicament, une bonne injectabilité et un niveau négligeable de toxicité liée au solvant résiduel. Les microsphères obtenues selon le procédé de l'invention libèrent le médicament dans le corps avec une concentration efficace et ce de façon prolongée pendant une certaine période de temps après leur administration, ce qui les rend utiles dans le traitement des maladies.