NOVEL SUBSTITUTED-1, 1-DIOXO-BENZO[1,2,4]THIADIZIN-3-ONES, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME

• Main Authors: PARK, WOOKYU, SEONG, CHURLMIN, PARK, CHIMIN, CHOI, JINIL, PARK, CHUL MIN, KANG, SUNHEE, KONG, JAEYANG
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 27.09.2007
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

The present invention relates to compounds of substituted-1,1-dioxo-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-ones acting as a 5HT6 receptor antagonist, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition containing the same for treatment of the central nervous system disorders. The compounds of substituted-1,1-dioxo-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-ones according to the present invention have excellent binding affinity for the 5HT6 receptor and excellent selectivity for the 5HT6 receptor over other receptors. Also, the compounds reverse a disruption of PPI by apomorphine and don't show rotatod deficit in mice. Therefore the compounds according to the present invention may be valuably used for treatment of a 5HT6 receptor relating disorders. La présente invention concerne des composés à base de 1-dioxo-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-ones 1-substituées agissant comme antagoniste du récepteur 5HT6, un procédé destiné à la préparation de ces composés, ainsi qu'une composition pharmaceutique contenant ces composés, destinée au traitement de troubles du système nerveux central. Ces composés à base de 1-dioxo-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-ones 1-substituées selon la présente invention présentent une excellente affinité de liaison pour le récepteur 5HT6 et une excellente sélectivité pour le récepteur 5HT6 par rapport à d'autres récepteurs. Ces composés permettent également d'inverser la disruption de la PPI par l'apomorphine et ne présentent pas de déficit de coordination locomotrice dans le test du rotarod chez la souris. Ainsi, les composés selon la présente invention peuvent être utilisés dans le traitement de troubles liés au récepteur 5HT6.