CRYSTAL FORM OF BESIPIRDINE CHLORHYDRATE, PROCESS PREPARATION AND USE THEREOF

• Main Authors: BIENAYME, HUGUES, FERTE, JACQUES
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 30.08.2007

Crystal form of besipirdine chlorhydrate (Form I) corresponding to the Formula (A) below: the aforementioned form being characterized at least by one of the following physico-chemical properties: a) In FTIR, it displays at least the following absorption bands of the infrared spectrum: 778, 1198, 1121 , but not the following absorption bands of the infrared spectrum: 3395, 1583, 732, the aforementioned bands being expressed in cm-1 at ± 5 cm-1; b) In PXRD, it shows at least the following reflections, which are the most intense ones but whose intensity hereafter is given for information only:Formula (II) c) In DSC, it displays at least an endothermic peak at 187,3 ± 2,0 °C using 5 °C/min scanning conditions, and a fusion enthalpy ?H of 130,4 ± 2,0 J/g. The invention also relates to the processes used for the preparation of form I as well as its applications in urology. Forme cristalline du chlorhydrate de besipirdine (Forme I) correspondant à la formule (A) ci-dessous : la forme susmentionnée étant caractérisée au moins par l'une des propriétés physicochimiques suivantes : a) en FTIR (spectrométrie infrarouge à transformée de Fourier), elle présente au moins les bandes d'absorption du spectre infrarouge suivantes : 778, 1198, 1121 , mais pas les bandes d'absorption du spectre infrarouge suivantes : 3395, 1583, 732, les bandes susmentionnées étant exprimées en cm-1 à ± 5 cm-1 ; b) en PXRD (diffraction des rayons X sur poudre), elle présente au moins les réflexions suivantes, lesquelles sont les plus intenses mais dont l'intensité ci-après est donnée pour information seulement : Formule (II) ; c) en DSC (calorimétrie différentielle à balayage), elle présente au moins un pic endothermique à 187,3 ± 2,0°C en utilisant des conditions de balayage de 5°C/min et une enthalpie de fusion ?H de 130,4 ± 2,0 J/g. L'invention concerne également les procédés utilisés pour la préparation de la forme I ainsi que ses applications en urologie.