NEW PHENANTHRIDINE DERIVATIVES AS BRADYKININ ANTAGONISTS

• Main Authors: CZIRA, GABOR, FARKAS, SANDOR, VAGO, ISTVAN, BOZO, EVA, HORNOK, KATALIN, SZENTIRMAY, EVA, BEKE, GYULA, VASTAG, MONIKA, SCHMIDT, EVA, ELES, JANOS
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 01.11.2007
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates to new phenanthridine derivatives of formula (I), wherein the variables are as defined in the specificition, to processes for producing the same, to pharmacological compositions containing the same and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory processes. La présente invention concerne de nouveaux dérivés de phénanthridine représentés par la formule générale (I). Dans cette formule, R1 désigne un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-C4 ; R2 désigne un élément sélectionné parmi (1) un atome d'hydrogène; à condition que R1 et R2 ne désignent pas tous les deux un atome d'hydrogène; (2) -(CH2)n-NRaRb, (3) -(CH2)n-CO-NRaRb, (4) - (CH2)mX-Q, (5) -CHRc-NRaRb ; ou R1 et R2 forment ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un noyau hétérocyclique comportant 4-7 éléments, contenant 1-3 hétéroatomes sélectionnés parmi O, S et N; ledit noyau étant éventuellement substitué par -CO-NRaRb, alkyle C1-C4, 4-(4,5-dihydro-lH- imidazol-2-yl)-benzyle ou 4-(1,4,5,6-tétrahydro-pyrimidin-2-yl)-benzyle; R3, R4, R5, R6 et R7 désignent chacun un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, du trifluorométhyle, un groupe alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, ou acétyle; n désigne un entier compris entre 1 et 4; Ra et Rb désignent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-C4 éventuellement substitué, ou Ra, Rb et l'atome d'azote auquel ils sont liés forment ensemble un noyau aromatique saturé, partiellement insaturé ou aromatique comportant 4-7 éléments, contenant 1-3 hétéroatomes sélectionnés parmi O, S et N; ledit noyau étant éventuellement substitué par un groupe 1-pipéridinyle, 2- pipéridinyle, 4-pipéridinyle, 2-pyridyle ou 4-pyridyle; Rc désigne un groupe méthyle, hydroxyméthyle, benzyle ou phényle; m désigne un entier compris entre 0 et 6; X désigne une double liaison, O ou S; Q désigne un groupe phényle, éventuellement substitué par un groupe [1,4']bipipéridinyl-1'-yl, 4,5-dihydro- 1H-imidazol-2-yle, -(CH2)n-NH-(C=NH)-NH2 ou -(CH2)m-(C=NH)-NH2 ; ou un groupe 4- pipéridinyle, éventuellement substitué par un groupe 4-pipéridinyle; ou un groupe cycloalkyle C5-C7, éventuellement substitué par un groupe -(CH2)m-NRaRb, et leurs antipodes optiques ou racémates et/ou sels et/ou hydrates et/ou solvates, leurs procédés de production, des compositions pharmaceutiques les contenant et leur application dans le traitement et la prévention des processus inflammatoires et douloureux.