PYRAZOLE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE

• Main Authors: JOHNSON, PATRICK, STEPHEN, DACK, KEVIN, NEIL, BRADLEY, PAUL, ANTHONY, SKERRATT, SARAH, ELIZABETH
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 04.10.2007
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

Compounds of formula (1), or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein R1 and R3 independently represent H, C1-6alkyl, C3-8cycloalkyl, or halogen; R2 represents C1-6alkyl, CF3 or aryl; a represents 1 or 2; R4, R5, R7 and R8 independently represent H, C1-6alkyl,C1-6alkyloxy, CN or halogen, or R4 and R5, or R7 and R8, together with the ring to which they are attached form an aryl or heterocyclic fused ring system; X represents C or N; Y represents CH2 or O; R6 represents H, CN or halo, but when X represents N then R6 represents H; may be useful for treating endometriosis, uterine fibroids (leiomyomata), menorrhagia, adenomyosis, primary and secondary dysmenorrhoea (including symptoms of dyspareunia, dyschexia and chronic pelvic pain), or chronic pelvic pain syndrome. La présente invention concerne des composés de formule (1) ou un dérivé pharmaceutiquement acceptable de ces composés, où R1 et R3 représentent indépendamment H, C1-6alkyl, C3-8cycloalkyl, ou de l'halogène; R2 représente C1-6alkyl, CF3 ou de l'aryle, a représente 1 ou 2; R4, R5, R7 et R8 représentent indépendamment H, C1-6alkyl,C1-6alkyloxy, CN ou du halogène, ou R4 et R5, ou R7 et R8, ensemble avec l'anneau auquel ils sont attachés forment un aryle ou un système d'anneau fusionné hétéroclycique, X représente C ou N, Y représente CH2 ou O, R6 représente H, CN ou un halo, mais lorsque X représente N, alors R6 représente H; cela peut être utile pour traiter l'endométriose, les fibromes utérins (léiomyomatose), la ménorragie, l'adénomyose, la dyschexie et la douleur pelvique chronique) ou le syndrome de douleur pelvique chronique.