A PROCESS FOR THE PREPARATION OF LOSARTAN DERIVATIVES BY CHLORINATION AND REDUCTION OF THE RESPECTIVE 1H-IMIDAZOLE-5-CARBALDEHYDES

• Main Authors: PUTALA, MARTIN, VEVERKOVA, EVA, JORDAN, BERTA, KOTAR, VEVERKA, MIROSLAV, KRIZ, MIROSLAV, BARTOVIC, ALEXANDER
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 11.01.2007
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

The invention provides a process for the preparation of a sartan derivative of formula (I), wherein R = C2-C7 straight or branched alkyl or C3-C9 cycloalkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof , comprising the steps of chlorinating and reducing, in any order, a compound of formula (III), wherein R is defined as above to form a compound of formula (VI), wherein R is defined as above and then deprotecting said compound of formula (VI) to obtain the sartan derivative of formula (I) , and optionally converting said sartan derivative into one of its pharmaceutically acceptable salts. A preferred embodiment of this invention is a process for the preparation of losartan and, particularly, its potassium salt. L'invention concerne un procédé de préparation d'un dérivé de sartan de formule (I), dans laquelle R est un alkyle en C2-C7 linéaire ou ramifié, ou un cycloalkyle en C3-C9, ou d'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, ledit procédé comprenant des étapes de chloration et de réduction, dans n'importe quel ordre, d'un composé de formule (III), dans laquelle R est tel que défini précédemment, pour former un composé de formule (VI), dans laquelle R est tel que défini précédemment, puis de déprotection dudit composé de formule (VI) pour obtenir le dérivé de sartan de formule (I), et éventuellement de conversion dudit dérivé de sartan en un de ses sels pharmaceutiquement acceptables. Un mode de réalisation préféré de cette invention consiste en un procédé de préparation de losartan, et notamment, de son sel de potassium.