SELECTIVE APOPTOTIC INDUCTION IN CANCER CELLS INCLUDING ACTIVATION OF PROCASPASE-3

• Main Authors: CHEN, GRACE W, PEARSON, JENNIFER M, PUTT, KARSON S, HERGENROTHER, PAUL J
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 24.05.2007
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

Compounds and related methods for synthesis, and the use of compounds in therapy for the treatment of cancer and selective induction of apoptosis in cells are disclosed. Compounds are disclosed in connection with modification of procaspases such as procaspase-3, and particular embodiments are capable of direct activation of procaspase-3 and procaspase-7 to the effector forms of caspase-3 and caspase-7. Procaspase-3 levels can vary among cancer cell types; several types have relatively high levels and can have increased susceptibility to chemotherapy by compounds and methods herein. Therapeutic applications are relevant for a variety of cancer conditions and cell types, e.g. breast, lung, brain, colon, renal, adrenal, melanoma, and others. L'invention concerne des composés et des procédés associés pour la synthèse et l'utilisation desdits composés dans le cadre d'une thérapie pour le traitement du cancer, et pour l'induction sélective de l'apoptose dans des cellules. L'invention a également trait à des composés associés à la modification de procaspases de type procaspases-3, et certains modes de réalisation spécifiques concernent l'activation directe de la procaspase-3 et de la procaspase-7 sur les formes effectrices de la caspase-3 et de la caspase-7. Les niveaux de procaspase-3 peuvent varier selon les types de cellules cancéreuses, plusieurs types présentant des niveaux relativement élevés et affichant une sensibilité élevée à la chimiothérapie par des composés et des procédés ci-décrits. L'invention concerne également des applications thérapeutiques pertinentes pour divers états cancéreux et types de cellules cancéreuses, notamment pour le cancer du sein, le cancer du poumon, le cancer du cerveau, le cancer du côlon, le cancer du rein, le cancer surrénal, les mélanomes, et autres.