SYNTHETIC PEPTIDES CONTAINING UNNATURAL ADAMANTANE-RELATED AMINO ACIDS FOR USE AS ANTITUMOUR DRUGS

• Main Authors: HORVAT, STEFICA, VELJKOVIC, JELENA, KRAGOL, GORAN, MAJERSKI, KATA, ROSCIC, MAJA, JAKAS, ANDREJA, KARNER, IVAN, GLAVAS-OBROVAC, LJUBICA
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 21.09.2006
• Subjects: CHEMISTRY; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PEPTIDES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The present invention relates (a) to new synthetic pentapeptide analogues of methionine-enkephalin and its structurally related dipeptide, tripeptide, tetrapeptide, and hexapeptide derivatives comprising unnatural amino acids represented by Formula W-X, wherein W and X have various meanings defined herein; (b) to their pharmacologically acceptable salts and solvates; (c) to processes and intermediates for their preparation; (d) to the use of both naturally occuring amino acids and unnatural amino acids in the preparation of new peptides; the unnatural amino acids refering to the compounds containing adamantane moiety; (e) to their use as antitumour agents in the treatment of various malignant diseases and conditions in human and animals. La présente invention concerne (a) de nouveaux analogues pentapeptidiques synthétiques de la méthionine-enképhaline et ses dérivés dipeptidiques, tripeptidiques, tétrapeptidiques, et hexapeptidiques à structure apparentée comprenant des acides aminés non naturels représentés par la formule W-X, dans laquelle W et X ont diverses significations définies ici ; (b) leurs sels et produits de solvatation pharmacologiquement acceptables ; (c) des procédés et intermédiaires destinés à leur préparation ; (d) l'utilisation d'acides aminés d'origine naturelle et d'acides aminés non naturels dans la préparation de nouveaux peptides ; les acides aminés non naturels désignant des composés contenant le fragment adamantane ; (e) leur utilisation en tant qu'agents antitumoraux dans le traitement de diverses maladies et conditions malignes chez l'être humain et les animaux.