1-THIA-2,4A-DIAZA-CYCLOPENTA[B]NAPHTHALENE-3,4-DIONES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTI-INFECTIVE AGENTS

• Main Authors: BRADBURY, BARTON, JAMES, WILES, JASON, ALLAN
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 13.07.2006
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

The invention provides compounds and salts of Formula (I) and Formula (II) which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula (I) and Formula (II). The variables A1, A8, R2, R3, R5, R6, R7, and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula (I) and Formula (II) disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula (I) or Formula (II) and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula (I) or Formula (II) as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula (I) or Formula (II) and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals. L'invention concerne des composés et sels de la formule (I) et de la formule (II) ayant une activité antimicrobienne. L'invention concerne également de nouveaux intermédiaires synthétiques utiles dans la production de composés de la formule (I) et de la formule (II). Les variables A1, A8, R2, R3, R5, R6, R7 et R9 ont la définition donnée. Certains composés de la formule (I) et la formule (II) sont puissants et des inhibiteurs sélectifs de la synthèse d'ADN bactérienne et de la réplication bactérienne. L'invention concerne également des compositions antimicrobiennes, y compris des compositions pharmaceutiques, contenant au moins un composé de la formule (I) ou de la formule (II) et au moins un support, un excipient ou un diluant. Ces compositions peuvent contenir un composé de la formule (I) ou de la formule (II) comme le seul agent actif ou peuvent contenir une association d'un composé de la formule (I) ou de la formule (II) et au moins un autre agent actif. L'invention concerne également des procédés de traitement d'animaux souffrant d'infections microbiennes.