MODULATORS OF GPR35 FOR THE TREATMENT OF METABOLIC-RELATED DISORDERS

• Main Authors: CHU, ZHI LIANG, GAIDAROV, IBRAGIM, LEONARD, JAMES N, BOATMAN, P. DOUGLAS, QIU, JUN, UNETT, DAVID J, SKINNER, PHILIP J, GATLIN, JOEL E
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 12.01.2006
• Edition: 7
• Subjects: HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIRCHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES; MEASURING; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; PHYSICS; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; TESTING

The present invention relates to a method for identifying a metabolic stabilizing compound, comprising: a) contacting a candidate compound with GPR35, and b) determining whether GPR35 functionality is increased, wherein an increase in GPR35 functionality is indicative of the candidate compound being a metabolic stabilizing compound. The invention further relates to use of a GPR35 modulator for the manufacture of a medicament for use as a metabolic stabilizing agent. In addition, the invention relates to a method for increasing GPR35 function, comprising contacting GPR35 with an effective amount of a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is O or S; and R1, R2, R3, R4, and R5 are each independently selected from the group consisting of H, C1-4 alkoxy, C1-4 alkyl, halogen, hydroxyl, and nitro; wherein said C1-4 alkoxy is optionally substituted with carbo-C1-4-alkoxy or carboxy. La présente invention concerne un procédé pour identifier un composé de stabilisation métabolique qui consiste a) à mettre en contact un composé candidat avec GPR35 et b) à déterminer si la fonctionnalité de GPR35 a augmenté, sachant qu'une augmentation de la fonctionnalité de GPR35 indique que le composé candidat est un composé de stabilisation métabolique. Cette invention concerne également l'utilisation d'un modulateur de GPR35 pour produire un médicament utilisé en tant qu'agent de stabilisation métabolique. Elle concerne aussi un procédé pour augmenter la fonction de GPR35 qui consiste à mettre en contact GPR35 avec une quantité efficace d'un composé de formule (I) ou un sel de celui-ci, acceptable d'un point de vue pharmaceutique. Dans ladite formule, X représente O ou S et R1, R2, R3, R4 et R5 sont chacun indépendamment choisis dans le groupe formé par H, alkoxy C1-4, alkyle C1-4, halogène, hydroxyle et nitro, alkoxy C1-4 étant éventuellement substitué avec carbo-alkoxy C1-4 ou carboxy.