HUMAN G PROTEIN-COUPLED RECEPTOR AND MODULATORS THEREOF FOR THE TREATMENT OF HYPERGLYCEMIA AND RELATED DISORDERS

• Main Authors: QIU, JUN, WEBB, ROBERT R, UNETT, DAVID J, CONNOLLY, DANIEL T, GATLIN, JOEL E
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 08.12.2005
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIRCHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES; MEASURING; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PHYSICS; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; TESTING

The present invention relates to methods of identifying whether one or more candidate compounds is a modulator of a G protein-coupled receptor (GPCR) or a modulator of blood glucose concentration. In certain embodiments, the GPCR is human. The present invention also relates to methods of using a modulator of the GPCR. A preferred modulator is agonist. Agonists of the invention are useful as therapeutic agents for lowering blood glucose concentration, for preventing or treating certain metabolic disorders, such as insulin resistance, impaired glucose tolerance, and diabetes, and for preventing or treating a complication of an elevated blood glucose concentration, such as atherosclerosis, heart disease, stroke, hypertension and peripheral vascular disease. L'invention concerne des procédés qui permettent d'identifier l'existence d'au moins un modulateur d'un récepteur couplé à une protéine G (GPCR) ou d'un modulateur de la glycémie sur un ou plusieurs composés candidats. Dans certains modes de réalisation, le GPCR est humain. Par ailleurs, l'invention concerne des procédés d'utilisation d'un modulateur de GPCR. Un modulateur préféré est un agoniste. Les agonistes de l'invention sont utilisés comme agents thérapeutiques pour faire baisser la glycémie, empêcher ou traiter certains troubles métaboliques, tels que l'insulinorésistance, la diminution de tolérance au glucose, le diabète, ainsi que pour prévenir ou traiter une complication consécutive à une glycémie élevée, telle que l'athérosclérose, la cardiopathie, l'accident vasculaire cérébral, l'hypertension et l'acrosyndrome.