THIAZOLE COMPOUND AND USE THEREOF

• Main Authors: HARUTA, JUNPEI, FUJITA, KAZUHIKO, HIYAMA, HIDETAKA, KAWASOME, HIDEKI, WATANABE, KENJI, ISHIYAMA, HIRONOBU, KITAGAKI, HIDEKI, OSHIMA, KUNIO, ITO, NOBUAKI, CHIHIRO, MASATOSHI, SAKAMOTO, YOKO, TAKEMURA, ISAO, SUMIDA, TAKUMI
• Format: Patent
• Language: English; French; Japanese
• Published: 24.11.2005
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS

A novel thiazole compound represented by the general formula (1), an optical isomer thereof, or a salt of either. They have specific inhibitory activity against phosphodiesterase 4. [Chemical formula 1] (1) In the formula, R1 represents di(C1-6 alkoxy)phenyl; R2 represents any of the following groups (a) to (t): (a) phenyl, (b) naphthyl, (c) pyridyl, (d) furyl, (e) thienyl, (f) isoxazolyl, (g) thizolyl, (h) pyrrolyl, (i) imidazolyl, (j) tetrazolyl, (k) pyrazinyl, (l) thienothienyl, (m) benzothienyl, (n) indolyl, (o) benzimidazolyl, (p) indazolyl, (q) quinolyl, (r) 1,2,3,4-tetrahydroquinolyl, (s) quinoxanyl, and (t) 1,3-benzodioxolyl; and A represents any of the following groups (i) to (vi): (i) -CO-B (B represents C1-6 alkylene), (ii) -CO-Ba- (Ba represents C2-6 alkenylene), (iii) -CH(OH)-B-, (iv) -COCH(COOR3)-Bb- (R3 represents C1-6 alkyl and Bb represents C1-6 alkylene), and (v) -Bc- (Bc represents C2-6 alkylene). Nouveau composé thiazole représenté par la formule générale (1), isomère optique de celui-ci ou sel de l'un ou l'autre. Ils ont une activité d'inhibition spécifique vis-à-vis de la phosphodiestérase 4. [Formule chimique 1] (1) Dans la formule, R1 représente un di(alcoxy en C1-6)phényle ; R2 représente l'un quelconque des groupes (a) à (t) suivants : (a) phényle, (b) naphtyle, (c) pyridyle, (d) furyle, (e) thiényle, (f) isoxazolyle, (g) thizolyle, (h) pyrrolyle, (i) imidazolyle, (j) tétrazolyle, (k) pyrazinyle, (l) thiénothiényle, (m) benzothiényle, (n) indolyle, (o) benzimidazolyle, (p) indazolyle, (q) quinolyle, (r) 1,2,3,4-tétrahydroquinolyle, (s) quinoxanyle et (t) 1,3-benzodioxolyle ; et A représente l'un quelconque des groupes (i) à (vi) suivants : (i) -CO-B (B représente un alkylène en C1-6), (ii) -CO-Ba- (Ba représente un alcénylène en C2-6), (iii) -CH(OH)-B-, (iv) -COCH(COOR3)-Bb- (R3 représente un alkyle en C1-6 et Bb représente un alkylène en C1-6) et (v) -Bc- (Bc représente un alkylène en C2-6).