POLYMERIC COUPLING AGENTS AND PHARMACEUTICALLY-ACTIVE POLYMERS MADE THEREFROM

• Main Authors: LI, MEI, SANTERRE, PAUL, J, LARONDE, FRANK, J
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 24.11.2005
• Edition: 7
• Subjects: CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS, ORSURGICAL ARTICLES; CHEMISTRY; COMPOSITIONS BASED THEREON; DISINFECTION, STERILISATION, OR DEODORISATION OF AIR; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONSONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS, OR SURGICALARTICLES; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS INGENERAL; ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP

A pharmaceutically-active polymeric compound of the general formula (I), Y - [Yn - LINK B - X]m - LINK B (I) wherein (i) X is a coupled biological coupling agent of the general formula (II) Bio - LINK A - Bio (II) wherein Bio is a biologically active agent fragment or precursor thereof linked to LINK A through a hydrolysable covalent bond; and LINK A is a coupled central flexible linear first segment of <2000 theoretical molecular weight linked to each of said Bio fragments; (ii) Y is LINK B-OLIGO; wherein (a) LINK B is a coupled second segment linking one OLIGO to another OLIGO and an OLIGO to X or precursor thereof; and (b) OLIGO is a short length of polymer segment having a molecular weight of less than 5,000 and comprising less than 100 monomeric repeating units; (iii) m is 1- 40; and (iv) n is selected from 2 - 50. The compounds are useful as biomaterials, particularly, providing antibacterial activity. In vivo. Also provided are biological coupling agents useful as intermediates in the preparation of the pharmaceutically-active polymeric compounds. L'invention concerne un composé polymère pharmaceutiquement actif de formule générale (I), Y-[Yn-LINK B-X]m-LINK B (I), dans laquelle (i) X représente un agent de couplage biologique couplé, de formule générale (II), Bio-LINK A-Bio (II), dans laquelle Bio représente un fragment d'agent biologiquement actif ou un précurseur de celui-ci, lié à LINK A par une liaison covalente hydrolysable ; et LINK A représente un premier segment linéaire flexible central, couplé, de poids moléculaire théorique <2000, lié à chacun desdits fragments Bio ; (ii) Y représente LINK B-OLIGO ; dans laquelle (a) LINK B représente un deuxième segment couplé liant un OLIGO à un autre OLIGO et un OLIGO à X ou à un précurseur de celui-ci ; et (b) OLIGO représente une longueur courte d'un segment polymère présentant un poids moléculaire inférieur à 5000 et contenant moins de 100 unités récurrentes monomères ; (iii) m est compris entre 1 et 40 ; et (iv) n est choisi entre 2 et 50. Les composés selon l'invention sont utiles en tant que biomatériaux, en particulier des biomatériaux à activité antibactérienne in vivo. L'invention concerne également des agents de couplage biologiques, utiles en tant qu'intermédiaires dans la préparation de ces composés polymères pharmaceutiquement actifs.