DIAMINO THIAZOLOINDAN DERIVATIVES AND THEIR USE

• Main Authors: MOLNAR, SANDOR, HAYARDENY-NISIMOV, LIAT, FALB, ELIEZER, PINKERT, DALIA, STERLING, JEFFREY, LERNER, DAVID, TOTH, GYORGY, HERZIG, YAACOV
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 20.10.2005
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; HUMAN NECESSITIES; HYGIENE; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES

The subject invention provides a compound having the structure: wherein Y is O, NR3R4 or NOR6; R3 is H, alkyl, aralkyl, alkynyl, trifluoroacetyl, t-butoxycarbonyl or an acyl group; R4 is H, alkyl, aralkyl, or alkynyl; R6 is H or C1-C4 alkyl; R1and R2 are each independently H, alkyl, aralkyl, or alkynyl; the curved line drawn from S to the center of the phenyl ring and the straight line drawn from N to the center of the ring indicate that S and N are part of a 5 membered ring which shares two carbons with the phenyl ring; and the dashed line drawn from the carbon atom on the cyclopentyl ring to Y represents a bond when Y is O or NOR6 and is absent when Y is NR3R4 and wherein wherein X is H or O; and R5 is H, alkyl, trifluoroacetyl, t-butoxycarbonyl or an acyl group, or an enantiomer, or a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process for preparing the compounds and a method of treating Parknison's disease, multiple sclerosis or depression with the compounds of the invention. La présente invention concerne un composé présentant la structure: dans cette structure, Y représente O, NR3R4 ou NOR6; R3 représente H, alkyle, aralkyle, alkynyle, trifluoroacétyle, t-butoxycarbonyle ou un groupe acyle; R4 représente H, alkyle, aralkyle, ou alkynyle; R6 représente H ou alkyle C1-C4; R1 et R2 représentent indépendament l'un de l'autre H, alkyle, aralkyle, ou alkynyle; la ligne incurvée reliant S au centre du noyau phényle et la ligne droite reliant N au centre du noyau indiquent que S et N font partie d'un noyau à 5 ramifications qui partage deux atomes de carbones avec le noyau phényle; et la ligne en pointillés qui relie l'atome de carbone se trouvant sur le noyau cyclopentyle à Y représente une liaison lorsque Y représente O ou NOR6 et elle est absente lorsque Y représente NR3R4 ; X représente H ou O; et R5 représente H, alkyle, trifluoroacétyle, t-butoxycarbonyle ou un groupe acyle, ou un énantiomère, ou un tautomère, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Cette invention concerne également un procédé permettant de préparer les composés susmentionnés, ainsi qu'une méthode permettant de traiter la maladie de Parkinson, la sclérose en plaques, ou la dépression avec les composés décrits dans cette invention.