ISOTHIAZOLOQUINOLONES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTI-INFECTIVE AGENTS

• Main Authors: LUCIEN, EDLAINE, BRADBURY, BARTON, JAMES, WANG, QUIPING, HASHIMOTO, AKIHIRO, PUCCI, MICHAEL, JOHN, SONG, MONISHING, WILES, JASON, ALLAN, DESHPHANDE, MILIND
• Format: Patent
• Language: English; French
• Published: 03.03.2005
• Edition: 7
• Subjects: CHEMISTRY; HETEROCYCLIC COMPOUNDS; METALLURGY; ORGANIC CHEMISTRY

The invention provides compounds and salts of Formula (I) and Formula (II): which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula (I) and Formula (II). The variables A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula (I) and Formula (II) disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula (I) or Formula (II) and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula (I) or Formula (II) as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula (I) or Formula (II) and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals. La présente invention concerne des composés et des sels à activité antimicrobienne représentés par les formules (I) et (II). L'invention concerne également de nouveaux intermédiaires de synthèse convenant à la fabrication des composés représentés par les formules (I) et (II). Les variables A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 et R9 sont également définies par l'invention. Certains composés représentés par les formules (I) et (II) de l'invention s'avèrent des inhibiteurs puissants et sélectifs de la synthèse de l'ADN bactérienne et de la réplication bactérienne. L'invention concerne aussi des compositions antimicrobiennes, y compris des compositions pharmaceutiques, contenant l'un au moins des composés représentés par les formules (I) et (II), ainsi qu'au moins un vecteur, excipient ou diluant. De telles compositions peuvent contenir comme seul principe actif l'un des composés représentés par les formules (I) et (II). Ces compositions peuvent également contenir une combinaison de l'un des composés représentés par les formules (I) et (II) et d'au moins un autre principe actif. L'invention concerne enfin des procédés permettant de traiter les infections microbiennes des animaux.